2015药士药剂大纲主要内容(打印版)仅供参考..docVIP

第一节 绪论 1．1药剂学的概念和任务 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。 药剂学的任务： 1）基本理论的研究； 2）六个研发：新剂型；新辅料；新设备；中药；生物技术制剂；医药新技术。 1．2剂型、制剂、制剂学等名词的含义 剂型：适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。如：散剂、片剂 （某一品种可以制成不同的剂型） 制剂：根据标准，制备的药物给药形式的具体品种。如：阿司匹林片、阿昔洛韦片　　　　（某一剂型中含有不同的具体品种） 制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。 2．1剂型的重要性 1) 改变作用性质、作用速度、毒副作用；2) 提高靶向性、影响疗效；2．2药物剂型的分类 1）按给药途径分类（胃肠道、非胃肠道） 2）按分散系统分类（溶液、胶体溶液、乳剂、混悬、气体分散、微粒分散、固体分散） 3）按形态分类（液体、固体、半固体） 4）按制备方法分类（浸出制剂、无菌制剂等） 不能包含全部剂型，故不常用。 3．1辅料在药剂中的应用 在药剂学中使用辅料的目的： 1）有利于制剂形态的形成 2）使制备过程顺利进行 3）提高药物的稳定性 4）调节有效成分的作用或改善生理要求 4．1药典 一共九版 凡例（总说明） 正文（主要内容） 附录（制剂通则和通用检查方法） 第二节 液体制剂 1．1药物溶剂的种类及性质 1）水 2）非水溶剂 1．2药物的溶解度与溶出速度 溶解度： 指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。 溶出速度：指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。 2．1表明活性剂概念和特点 表面活性剂：能使液体表面张力显著下降的物质。 2．2表面活性剂的分类 1）阴离子表面活性剂（十二烷基硫酸钠） 2）阳离子表面活性剂（苯扎氯铵） 3）两性离子表面活性剂（卵磷脂） 4）非离子表面活性剂（聚山梨酯类） 2．3表面活性剂的基本性质和应用 1）临界胶束浓度 2）亲水亲油平衡值（HLB） 3）增溶作用 3．1液体制剂的特点 概念：药物分散于适宜介质→液体型制剂（内、外用） 特点: (1)分散度大、吸收快,作用迅速; (2)给药途径广,可内服也可外用; (3)易于分剂量,服用方便; (4)能减少某些药物对胃肠道的刺激性; (5)可提高药物的生物利用度; 不足:(1)稳定性差; (2)携带、运输和贮存不方便; (3)水性液体易霉变; (4)非均匀性液体易分层或沉淀。 3．3液体制剂的溶剂和附加剂 溶剂 按介电常数大小液体制剂常用制剂分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 1）极性溶剂（水）; 2）半极性溶剂（乙醇、聚乙二醇）; 3）非极性溶剂（液体石蜡）; 附加剂 1）增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 2）助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的S。这第三种物质就是助溶剂。 3）潜溶剂：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的S出现极大值，这种现象称潜溶。 与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。 4）防腐剂 5）矫味剂 6）着色剂：天然色素和人工色素 7）其他附加剂：抗氧剂、PH调节剂、金属离子络合剂等 6．1混悬剂的概念和特点 混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。 制备条件：大剂量(药物的剂量超过了S而不能以溶液剂形式应用时)、难溶性药物、混合析出沉淀、为了使药物产生缓释作用。 不宜：剂量小的药物、毒剧药。 6．2混悬剂的稳定剂 1）助悬剂: （增加分散介质黏度；微粒亲水性↑；防止结晶转型） 低分子[外用、糖浆助悬、矫味]；高分子（树胶、纤维素类）。 2）润湿剂：增加微粒润湿性。 HLB 7—11之间的表面活性剂，如：聚山梨酯类。 3）絮凝剂和反絮凝剂（用量不同絮凝剂也可是反絮凝剂；过量絮凝剂→反絮凝剂） 如：酒石酸盐和磷酸盐 。 7．1 乳剂的概念和特点 乳剂：微小液滴（0.1~10um）分散于互不相溶的另一液体中、非均相。 分散相 非连续相() 分散介质 → 外相 连续相() 基本组成:水相(W)+油相(O)+乳化剂 特点：分散度大、生物利用度↑； 油性药物剂量准确；水包油型可掩盖药物不良臭味； （外用）渗透性↑、刺激性↓； （iv、im）缓控释和靶向性 静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分。 7．2常用的乳化剂 硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯、阿拉伯胶、明胶、卵黄。 7．3乳剂的稳定性 分层：分散相粒子上浮或下沉的现象； 絮