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药理学复习重点 药物效应动力学 副反应：治疗剂量下主线的与治疗无关的作用，药物选择性越低，副作用越多。 变态反应：药物引起的免疫反应，发生与否与所用药物的剂量无关。 最大效应：又称效能，为药物的药理效应的最大值。 量效关系：在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。 效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，需的剂量越大，则效价强度越小。 治疗指数是表示药物的安全性的，比值越大相对安全性越大。 激动药：是指对受体既有亲和力又有内在活性的药物。 拮抗药：是指药物对受体只有亲和力而没有内在活性的药物。 竞争性拮抗药会使激动剂的量效曲线平行右移，最大效能不变；非竞争性拮抗药也会使激动剂的量效曲线平行右移，最大效能压低。 药物代谢动力学 单纯扩散中，药物酸碰碱会使人体排泄多，重吸收变少。 非竞争性现象：经肾小管主动分泌的药物，如果将用同一载体转运药物合用时会发生竞争性抑制现象。酸碰酸，碱碰碱，会使分子更多，重吸收更多，排泄多。 丙磺舒+青霉素 会使效果更强 首关消除：从胃肠道吸收进入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先到达肝脏，如果肝脏对其代谢能力旺盛或者由于胆汁排出过量的话会使进入全身血循环内的有效药物量明显减少。 大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度的结合而形成结合型药物会使药物暂时失活。 大多数药物按照一级消除动力学消除。 半衰期：是药物血浆浓度或体内药量减少50%所需时间；一级动力学消除的药物经4-5个T1/2基本达到稳态血药浓度。 传出神经系统药理概论 递质作用的消失 递质的失活是由于去甲肾上腺素主要靠突出前膜将其摄取入肾经末梢内而使作用消失。 胆碱受体激动药 毛果芸香碱（M胆碱受体激动药） 药理作用：缩瞳；降低眼内压；调节痉挛，适合于视近物。 临床应用：青光眼（毛果芸香碱、毒扁豆碱、噻吗洛尔） 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 常用逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 对骨骼肌的兴奋作用最强，机制是：①抑制AChE而发挥完全拟胆碱作用；直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体；②促进运动神经末梢释放ACh。 临床应用：重症肌无力 胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 阿托品 1、药理作用：可以兴奋迷走神经中枢 2、临床应用：①解除平滑肌痉挛；②抑制腺体分泌；③眼科；治疗缓慢型心律失常。 东莨 碱 主要用于晕动病治疗 肾上腺受体激动药 α受体激动药 去甲肾上腺素 药理作用：①收缩血管；②兴奋心脏；③血压升高 α、β受体激动药 肾上腺素 药理作用：①加强心肌收缩力；②收缩小动脉扩张骨骼肌血管及冠脉血管；③舒张支气管平滑肌 临床应用：①过敏性休克、心脏骤停，肾上腺素为首选药；②与局麻药配伍可延缓麻药的吸收，延长局部麻醉时间 多巴胺 伴心收缩力减弱及尿量减少者适用 β1、β2受体激动药-异丙肾上腺素 肾上腺素受体的阻断药 α肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转：α肾上腺素受体阻断药阻断了α1受体，抑制了血管对内源性儿茶酚胺的敏感性反而对输血管物质的敏感性没有降低，使得原来的升压作用翻转为降压。 β肾上腺受体阻断药 甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象可降低机体对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4转变为T3。 出现反跳现象应当逐渐减少药量直至停药。 噻吗洛尔对治疗青光眼具有良好效果。 静脉静滴去甲肾上腺素不慎外漏用使用酚妥拉明、 镇痛药 阿片生物碱类镇痛药 吗啡 药理作用：1、对中枢神经系统的作用：①镇痛和镇静，产生强大的镇痛作用；②抑制呼吸；③镇咳作用；④缩瞳、催吐及其他。2、心血管系统可以扩张动脉 作用机制：激动阿片受体，激活体内抗痛中枢，阻断痛觉传导冲动，发挥中枢性镇痛作用。 临床应用：1、一般仅用于其他镇痛药物无效的剧痛。2、心源性哮喘；其机制：①降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使浅而快的呼吸变为深而慢，改善肺换气功能；②扩张外周血管，降低血管阻力，减少心回血量，减轻心脏前后负荷和肺循环压力，有利于改善心功能和消除肺水肿；③具有明显的镇静作用，可减轻患者的烦躁、焦虑和恐惧情绪，直接减轻心脏负担。 不良反应：1、耐受性和依赖性。2、急性中毒可用纳洛酮解救 禁忌症：分娩及哺乳期妇女、支气管哮喘患者 解热镇痛抗炎药 药理作用与作用机制 1、共同作用机制：抑制环氧酶、抑制体内前列腺素合成 2、解热作用：最体温正常者无影响，降低发热者体温。 3、镇痛作用：对中度慢性钝痛有效 阿司匹林 一、药理作用及临床应用 1、治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎的首选药之一 2、抗血栓形成，是TXA2的生理对抗剂 不良反应 1.胃肠道反应2、过敏反应3、凝血障碍4、水杨酸反应5、瑞夷综合征 苯胺类 对乙酰氨基酚，扑热息痛，解热镇痛 第二十四章 治疗慢性充血性心力衰竭的药物 强心苷类 1、药理作用及作用机制： 心脏作用