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β-内酰胺类抗生素 结构上均含β-内酰胺环 包括：(1)青霉素类 (2)头孢菌素类 (3)头霉素类 (4)碳青霉烯类 (5)单环β-内酰胺类 (6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂 （一） 青霉素类 青霉素Ｇ对革兰阳性细菌、螺旋体、放线状菌等均有良好的抗菌作用，属“窄谱”抗菌药。 缺点：抗菌谱窄，金葡菌易产生耐药性，不耐酸，不能口服，可产生危险的过敏性休克等。 新的青霉素类： 1. 耐青霉素酶的青霉素：抗菌谱与青霉素相似，但可耐青霉素酶，对其他细菌的活性不如青霉素，常用的品种有氯唑西林、双氯西林和氟氯西林。 2. 广谱青霉素：对革兰阳性菌作用与青霉素相似，但对革兰阴性菌如流感杆菌、沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌及部分肠杆菌科细菌也有效。常用的品种有氨苄西林和阿莫西林。 3. 对绿脓杆菌有活性的广谱青霉素：抗菌谱与氨苄西林相似，但对肠杆菌科细菌作用更强，对绿脓杆菌也有良好的作用。较常用的品种有：哌拉西林、替卡西林、阿洛西林及美洛西林 4. 主要作用于革兰阴性菌的青霉素：对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，主要品种有美西林和匹美西林。 （二） 头孢菌素、头霉菌素及 氧头孢烯类 第一代头孢菌素的特点： （1） 对革兰阳性菌包括耐青霉素Ｇ金葡菌有效，对阴性菌较差，对肠杆菌科细菌基本无效； （2） 对多数革兰阴性菌产生的a－内酰胺酶不稳定，远较第二、三代头孢菌素差。 （3） 对肾脏具有一定毒性，与氨基糖苷类或强利尿剂合用时尤易发生。 （4） 半衰期较短、脑脊液浓度低。 供注射用的有头孢唑啉及头孢拉定及头孢硫脒； 供口服应用的有头孢氨苄、头孢羟氨苄及头孢拉定等。 第二代头孢菌素的特点： （1） 对革兰阳性菌及革兰阴性菌有效，但对沙雷氏菌、不动杆菌及绿脓杆菌无效； （2） 对各种a－内酰胺酶比较稳定； （3） 对肾毒性小 （4） 脑脊液浓度仍较低 常用注射用二代头孢菌素有头孢曼多及头孢呋辛及头孢替安等，头霉甲氧噻吩、头霉氰唑。 口服的二代头孢菌素有头孢呋辛酯、头孢克洛和头孢丙烯等。 第三代头孢菌素类特点： （1）对革兰阳性菌作用较第一代头孢弱，但对革兰阴性菌，包括肠杆菌科均有较强的作用；对脆弱类杆菌作用弱。某些品种对绿脓杆菌也有效。 （2）对多数a－内酰胺酶更稳定； （3）有一定量渗入脑脊液中； （4）对肾脏几无毒性 注射用三代头孢菌素包括头孢噻肟，头孢去甲噻肟(头孢唑肟,头孢氨噻肟唑，头孢哌酮(先锋必），头孢他定(复达欣），头孢曲松(菌必治）。 口服的三代头孢菌素有头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢卡品酯、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹酯等。 头孢噻肟及头孢唑肟(ceftizoxime）抗菌谱广，对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强，但对绿脓杆菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。 头孢曲松具有长效、广谱、低毒的特点，半衰期长达8 h。 头孢哌酮对绿脓杆菌活力强，主要经肝胆排泄。 头孢他啶为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者，对其他G-杆菌亦有高效，对多种β-内酰胺酶甚为稳定。 头孢地秦(cefodizime）的抗菌作用与头孢噻肟和头孢曲松相似，是首次应用于临床的具有免疫调节作用的抗生素，可刺激吞噬细胞的杀菌功能，趋化粒细胞及单核细胞等。 口服第三代有头孢克肟(cefixime）和头孢布烯(ceftibuten）等，抗菌谱广，生物利用度很好，半衰期长。 第四代头孢菌素 现已在国内上市的为头孢吡肟（头孢泊姆）及头孢匹罗，它对革兰氏阳性菌（如金葡菌MSSA，链球菌）作用比三代头孢强，对革兰阴性菌作用与三代头孢相似，其中对枸橼酸菌、沙雷氏菌、摩根氏菌作用优于三代头孢，对产超广谱酶G-杆菌有效，对头孢他定耐药的绿脓杆菌仍有效，但对脆弱类杆菌无效。 头霉素类 化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿，且以头孢命名。 头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强， 头孢美唑(cefmetazole）对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头孢西丁相似。 头孢替坦(cefotetan）对需氧（尤其是G-菌）及厌氧菌均有活力。 拉氧头孢（moxalactam）的作用与第三代头孢菌素相似，对脆弱类杆菌比头孢西丁强2～8倍。 碳青霉烯类 亚胺培南（imipenem）抗菌谱极广，对G+、G-需氧菌及厌氧菌均有极强的活力，对酶高度稳定，