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生物药剂学分类系统 生物药剂学非计算部分提要 生物药剂学非计算部分提要 ： 1.生物药剂学：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物的剂型因素三者之间相互关系的科学。目的是为了正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临… 大量大话西游2序列号，尽在推广页面：/gs2/newlink?u=8197036 大话西游Ⅱ老朋友序列号 DP74-2458-5405-9996 DP74-3827-3125-7459 DP74-2571-6189-… 2013-2014学年四川省成都七中高一（下）月考化学试卷（3月份） 一.选择题：（每题只有一个正确选项，每题2分，共50分） 1．（2分）（2014秋?唐山期中）一种比黄金贵百倍的究所制备成功． 1mol O2气体，不久前在兰州近代物理研 O2气… 生物药剂学非计算部分提要 ： 1.生物药剂学：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物的剂型因素三者之间相互关系的科学。目的是为了正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 2.ADME过程：吸收（absorption）是指药物从用药部位进入体循环的过程。代谢（metabolism）是指药物在进入体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（excretion）是指药物及其代谢物排出体外的过程。药物的吸收、分布、排泄统称转运（transport）。分布、代谢、排泄统称处置（disposition）。代谢与排泄称为消除（elimination） 3.药物的转运机制： 1）被动转运——单纯扩散：无载体，不耗能，无膜变形 膜孔转运：无载体，不耗能，无膜变形 被动转运的特点：1.顺梯度 2.无载体，无选择性 3.不耗能，无关代谢 4.无饱和竞争现象 2) 载体媒介转运——促进扩散：有载体，不耗能，无膜变形 主动转运：有载体，耗能，有膜变形 载体类型为离子载体或者通道蛋白 促进扩散的特点：1.速度快，效率高 2.有饱和现象 3.有结构特异性 4.有竞争 主动转运的特点：1.逆浓度 2.耗能 3.需载体，高度选择性 4.转运速率与转运量与载体量和活性有关 5.结构类似无有竞争性抑制作用 6.受代谢抑制剂影响 7.有结构特异性和部位特异性 3）膜动转运——胞饮作用：无载体，耗能，有膜变形 吞噬作用：五载体，耗能，有膜变形 入胞作用有部位特异性 4.影响药物吸收的因素： （一）生理因素： 1）消化系统因素：小肠的PH适合弱碱性药物吸收，分子型药物比离子型易于吸收 1．胃排空和胃空速率：一般药物，胃空速率增加，吸收增加；少数如VB2在十二指肠主动吸收的药物，胃空速率增大，吸收反而减少（饱和） 2. 肠内运行：有些如阿托品，丙胺太林，减慢胃肠运行速率而加强另一些药物的吸收。有些如甲氧氯普安加快胃肠运行速率而减少直流时间而减少吸收。 3.食物影响：1.吸收肠道水分，使药物制剂崩解溶出变慢，减缓吸收。 2.脂肪类食物可以促进胆汁的分泌，胆汁中胆酸有表面活性剂的作用可以促进药物的溶解（灰黄霉素） 4．胃肠道代谢作用：消化道的酶和菌群可使药物分解，可以视为一种首过效应 2）循环系统因素： 1. 胃肠血流速度：药物透膜速率和血流速率中的较小者是吸收的限速过程。 2．肝首过效应：胃肠道生物膜吸收的药物经门静脉入肝后，在肝药酶的作用下发生生物转化， 使进入体循环的原型药物药量减少的现象。 3．肠肝循环：经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，返回肝脏的现象。 肠肝循环在药动学上表现为在药时曲线上出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用时间明显延长。 4．胃肠淋巴系统：淋巴液的流速仅为血液的1/1000-1/500。但它是大分子药物的吸收的重要途径。经淋巴系统吸收的药物不经过肝脏，不受肝首过效应的影响。 3）疾病因素： 1．胃肠道疾病：胃部PH异常，腹泻，胃肠手术改变胃空速率 2. 其它疾病：肝脏疾病（门脉高压—安替比林吸收减缓）（肝硬化—绕过肝门静脉生物利用度增加）甲状腺疾病（不足会减慢肠转运速率而增加VB2的吸收） （二）药物因素： 1）药物的理化性质： 1．解离度：消化道上皮细胞膜是吸收的屏障，脂溶性药物易吸收，离子型不易吸收。 2 .脂溶性：脂溶性应适中，脂溶性太强的药物可因无法释入水溶性的体液而使药物吸收下降。分子量小的药物易穿透生物膜。 3.溶出度：是指药物在一定溶解条件下，单位时间内溶解药物的量。 Noyes-Whitney方程：dC/dt=DS(Cs-C)/h