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生物药剂学概述作业 生物药剂学概述 生物药剂学概述 生物药剂学（biopharmaceutics） ：是研究药物及其剂型在体 2、膜转运途径： 细胞通道转运： 药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用， 内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素， 透过细胞而被吸收的过程。 机体生… 名解 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，及机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、吸收（absorption）/药物的吸收（absorption of… 一．名词解释 1表观分布容积是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。Vd可用L/kg体重表示。 2生物利用度是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%。 3生物半衰期简称半衰期，系指… 生物药剂学概述 生物药剂学（biopharmaceutics） ：是研究药物及其剂型在体 2、膜转运途径： 细胞通道转运： 药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用， 内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素， 透过细胞而被吸收的过程。 机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接 处的微孔进入体循环的过程。 剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 被动转运 生物因素（小题、填空） ：种族差异、性别差异、年龄差异、 生理和病理条件的差异、 遗传因素 膜孔扩散(memberane pore transport) .单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通 过生物膜。 （1） 药物的油/水分配系数愈大， 在脂质层的 溶解 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption） ：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution） ：药物进入体循环后向各组织、器官或 者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受 肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion） ：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport） ：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转 运。 处置（disposition） ：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination） ：代谢与排泄过程药物被清除，合称为 消除。6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、 吸收、分布、代谢、排泄。 愈大，就愈容易扩散。 特点 （2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。 （3）符合一级速率过程 单纯扩散速度公式 ： R=PA(c-c0)/h R 为扩散速度；P 为扩散常数；A 为生物膜面积；(c-c0)为 浓度梯度；h 为生物膜厚度。 若(c-c0) ≈c， 假设(PA/h)=K， 上式简化为 单纯扩散速度属于一级速度方程。 、膜孔扩散 (1)定义： 膜孔扩散又称滤过， 凡分子量小于 100， 直径小于 0.4nm 的 水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。 (2)特点： 1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。 2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。 第二章 口服药物的吸收 、 被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运 (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性 (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢 抑制剂的影响 (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 （二）载体媒介转运(carrier-mediated transp ort) .定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物 膜而被吸收的过程。 载体媒介转运：促进扩散、主动转运 .促进扩散(facilitated diffusion(1) 定义： 促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从 高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。 R=PAc/h=Kc 3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点 (一)、被动转运(passive transport) 被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即 从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 单纯扩散(passive diffusion) 1、生物膜的结构：三个模型 细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 、少量糖类 、蛋白质