肠溶包衣材料 几种包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用.doc

肠溶包衣材料 几种包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用 导读：就爱阅读网友为您分享以下“几种包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用”资讯，希望对您有所帮助，感谢您对92的支持! *”!#* 由于邻苯二酚原料难于得到%且邻苯二酮二肟合成困难%此方法已不再使用%本文所述的以)0硝基苯胺为主要原料%经次氯酸钠氧化关环反应的方法较为实用%但反应中要增加相转移催化剂 与.0羟基丁酮”缩合的收),!苯唑呋喃0$0氧化物”!#.#率较低%应严格控制反应条件 参考文献 齐鲁药事%10韩广甸,有机制备化学手册,石油化学工业出版社%上册$$#**%中册$(.%$$), 01许关煜,医药中间体手册”上册#),化学工业出版社%)(((!*,01!Z.$”/($”, 0%%.1:,lt;,GRXN@ROL,G,6N3YK@8,5,LDPP?@,!IKYOPDPKP?R)I] %4.I_DAUDR?O,gAK@EN4AQ:?RDSDN42gt;?3DOP@iA@3KDEAUN4DE?$%]]W”#’+$#*/%$”+!*!+!#, 几种包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用 安良#黄桂华 山东大学药学院#山东济南)!”/(($) 摘要(本文对邻苯二甲酸醋酸纤维素!(丙烯酸树脂(羟丙基甲基纤维素酞酸酯!等几种常见肠溶包衣材料2;”8’:2’”在红霉素肠溶片包衣中的应用进行了综述#提出采用水性8:2具有广阔的应用前景$纳米微粒进行片剂肠溶包衣# 关键词(肠溶包衣材料!肠溶包衣!红霉素 #$中图分类号(/!文章编号(45-,.!文献标识码(%()’’*+(,,’,+),-”,),* 70V2-03134@,Z,.27/2-,.027@01-=,V32-014J.-=.3/V01+272,8”G,7,2@,F2A7,-@C63BBB?? #;Hlt;DNE8Z;H%%KDIgt;KN1 !###”Sgt;AA4AQ?gt;N@3NS?KPDSN4SD?ES?gt;NERAEED\?@ODPgDfENE)/(($)1Z] CDEFGC*F!!=gt;DO7N?@@?\D?XOPgt;?N4DSNPDAEAQO?\?@N43NP?@DN4ODEPgt;?SANPDEQ?@Pgt;@A3SDE_N4N?RIL?4?NO?=NYI7771A]]]%%%4?POOKSgt;NOS?44K4AO?NS?PNP?7gt;Pgt;N4NP?”2;?#NS@4DS@?ODEONERgt;R@AU@A43?Pgt;4S?44K4AO?7gt;Pgt;N4NP?”8?:2?#?PS,JP]]]]77]XD44Y?KO?RXDR?4gt;NPPNY4?POSANP?RXDPgt;NK?AKO8?:2?ENEAN@PDS4?O,]PW7 !2((OJPQHG+EANPDENP?@DN4ORN4N?RI@?4?NO?SANPDE?@Pgt;@A3SDE13]1]]!!片剂包衣即在片芯的外周均匀地裹上一定厚度的衣膜%使之与外界隔离%从而达到掩盖不良气味%防潮%避光%隔离空气以及增加药物稳定性%控制药物在胃肠道的释放部位和 $1 释放速度%改善片剂的外观等目的0 不低于*!中国药典$/-()((/年版又将释放度检查限度改为”并且允许有$(-%(-但不低于*(-伴随!)片低于”着质量标准的变化%红霉素肠溶片的包衣辅料及包衣工艺也在不断改变%本文对几种常用辅料在红霉素肠溶片包衣中的应用进行综述 6/7$#!邻苯二甲酸醋酸纤维素# $,$2;性质!2;为最早和最广泛使用的合成肠溶聚合物%GNOP3NEhARNT在$#.(年作为肠溶剂取得专利2;是部分乙酰化的纤维素酞酸酯%乙酰基含量)酞酰基含量)游离酸最大值和干燥失重等参数在G)g’)Hi作了详细规 *1 定0自由流动的粉末%有轻微的醋酸2;常态下为白色) 红霉素属大环内酯类抗生素%对葡萄球菌属”包括产酶菌株#)各组链球菌和革兰阳性杆菌均具强大抗菌活性%对军团菌属)胎儿弯曲菌)某些螺旋体)肺炎支原体)立克次体属 1) 临床应用广泛但红霉素遇酸和衣原体属也有抑制作用0%!1 %不稳定%最终水解成红霉胺和红霉糖而失效0而且对胃黏 膜刺激性较大%所以口服多采用肠溶制剂%!中国药典$)((/ .1 年版二部收载的红霉素口服制剂即为肠溶片0%Z)”收/1 %载的除红霉素肠溶片外%还有红霉素肠溶胶囊0国内早有+1 文献报道0并且自)已先后有多个生产厂家获得%(()年起% 臭%不溶于水)乙醇)烃类及氯化烃类%可溶于丙酮与甲基乙基酮及醚醇混合液%不溶于酸性水溶液%故不被胃液破坏%但在7粘度8+,(以上缓冲液中可溶解%$/-浓度的丙酮溶液%约为/*O在混合溶媒丙酮-乙醇,(B$(0)!#,(B$(0)N”#)丙酮-甲醇”)丙酮-二氯甲烷”)乙酸乙$C$$C$#$