天然产物Clerodane二萜的最新进展..docVIP

天然产物克罗登烷二萜的最新进展克罗登烷二萜克罗登烷克罗烷二萜最初发现于唇形科(Labiatae)植物中，胆（Tinospora cordifolia胆疟疾咽炎风湿症 Figure 1 2.从锥花属（Gomphostemma niveum）M. Sathe, R等人报道了在锥花属恶性疟原虫Gomphostenin （GN–6）和乙酰 Gomphostenin（GN–10）（Figure 2） GN–6：R=H; GN–10：R=COCH3 Figure 2 给予带有伯氏疟原虫200mg/kg的剂量，连续4天给药，GN–6和GN–1080.60%和92.65%。这些数据表明克罗登烷二萜化合物GN–6和GN–10在抑制疟疾方面具有巨大的潜力，将应用于抗疟化疗。 3.从戈尔登（Goldenrod 或Solidago virgaurea）中分离的七个具有抗菌活性的克罗登烷二萜类化合物新结构[4] 致病细菌的耐药性正在增加，为新的抗菌药物的研发创造了需求。天然产品由于化学多样性，将成为阻止多重耐药机制的一个主要资源。在从多样性的植物中寻找新的抗菌化合物Courtney M. Starks等人从戈尔登中分离出了七个新的克罗登烷二萜类化合物（Figure 3-9）。除了Figure 9化合物外，其他结构对金黄色葡萄球菌均有中等的抗菌活性。 4.从嘉赐树属arguta（Casearia arguta）中提取出的具有抗肿瘤作用的克罗登烷二萜类化合物新结构[5] α-肿瘤坏死因子的相关凋亡诱导配体(TRAIL/Apo2L)arguta的有机提取物在这方面表现出乐观的活性。而且在化学研究方面，嘉赐树属arguta之前还未报道过有吸引力的天然产物。结果，Emily L. Whitson等人从中分离出了八个新的克罗登烷二萜化合物（Figure 10-17），具有不同程度的TRAIL协同作用。 2）neo-克罗登烷型二萜化合物 1.从明油子（Dodonaea angustifolia）的表面叶片渗出物中发现的两个neo-克罗登烷二萜化合物新结构[6] 一些分类学家认为明油子（无患子科）是车桑子的同义词，而另一些认为它们是车桑子的亚种，也有人认为它们是一个独特的物种。明油子广泛分布于澳洲非洲亚洲和南美洲传统上被用作止痛，润肠通便，解热湿疹，在风湿病，皮肤病治疗（最多13％干叶重）16,15:18,19-二内酯（R=H）和15-甲氧基- neo-克罗登烷-3,13-二烯-16,15:18,19-二内酯（R=OMe）。 1.R=H 2.R=OMe Figure 18 2.从半枝莲(Scutellaria barbata)中分离的四个neo-克罗登烷二萜类化合物新结构 黄芩属（唇形科）是目前公认的360种属neo-克罗登烷二萜类化合物。半枝莲是黄芩属的一种，是原生的多年生草本植物，主要分布在韩国和中国南部，是一种传统中药，具有抗炎和抗肿瘤活性。 而现在，烟台大学和中国海洋大学的研究者[7]从海南省的半枝莲中分离出了两个新的neo-克罗登烷二萜类化合物，scutehenanine H（Figure 19）和6-(2,3-环氧-2-异丙基-正丙氧基) barbatin C（Figure 20）。 Figure 19 Figure 20 通过对三个肿瘤细胞株霍恩- 1鼻咽癌口腔上皮癌KB，和HT29肠癌细胞值在2.0-4.2μΜHanna Lee等人[]却从半枝莲中分离出了另外两个neo-克罗登烷二萜类化合，barbatellarines A () and B (Figure 22)。 Figure 21 Figure 22 通过MTT检测法评价barbatellarines B对 HL – 60（人类白血病）、MCF-7（乳腺癌）、LLC（Lewis肺癌）肿瘤细胞的体外细胞毒活性作用，发现barbatellarines B对HL – 60细胞有微弱的细胞毒活性作用。用阿霉素作阳性对照，IC50为41.4μM。而由于样本有限，化合物1没有做细胞毒活性的测定评价。 3.从薯蓣Dioscorea antaly）薯蓣Dioscorea antaly）是马达加斯加特有的一种藤本植物Lolona Rakotobe等人薯蓣Antadiosbulbin A和B（Figure 23）。 Antadiosbulbin A: 8α-H Antadiosbulbin B: 8β-H Figu