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抗生素国内外研究现状 抗生素类药物的研究现状与展望 导读：就爱阅读网友为您分享以下“抗生素类药物的研究现状与展望”资讯，希望对您有所帮助，感谢您对92的支持! 抗生素类药物的研究现状与展望 董梁 2013301060026 生基一班 摘要：抗生素类药物是临床上使用的重要抗菌药，目前对抗生素的研发仍然是制药领域的要点。本文通过检索和收集抗生素方面的文献，简述其发展历程，归纳出近年来抗生素药物的发展趋势并对该类药物近年来的研究热点及未来的研究方向进行了探讨。 关键词：抗生素；进展 Abstract Antibiotics play an extremely important role in clinical use. This article summarized literature. The hot spots of antibiotics in recent years and the development in future are also discussed. The research have shown that the antibiotics have broad prospect in pharmacyindustry. Key words Antibiotics; Development 1.抗生素的种类 孢霉素等。 (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素(十三)四环素类：包括四环素、土霉素、类的分子结构中含有β-内酰胺环。又有较大金霉素及强力霉素等。 发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环2.头孢菌素类抗生素 类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂以下以头孢菌素类抗生素为例展示β-(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类内酰胺类类抗生素的发展 (methoxypeniciuins)等。 2.1头孢菌素类的发展历史 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉1948年意大利的Bronyzn发现头孢菌素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、素，1956年Abraham等从头孢菌素的培养新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 液中分离出头孢菌素C和头孢菌素N，并于 (三)酰胺醇类：包括氯霉素、甲砜霉素1961年确定了头孢菌素C的结构。美国礼等。 来公司于1962年成功地采用化学裂解头孢 (四)大环内酯类：临床常用的有红霉素、菌素C制造出头孢菌素母核7-ACA后，其白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪发展相 霉素、交沙霉素等、阿齐红霉素（阿奇霉素）。 当迅速，到目前为止已开发了50多个 (五)多肽类抗生素：万古霉素、去甲万品种。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、低致敏、特性及安全性方面均优于前两者。 耐β-内酰胺酶、副作用小等特点，品种数量 （六）：硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑、居各类抗生素首位[2]。 奥硝唑。 根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶 (七)作用于G-菌的其他抗生素，如多粘的稳定性及其开发年代可分为以下四代： 菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平第一代头孢菌素[1-2]是上世纪60年代等。 及70年代初开发的，多为半广谱抗生素， (八)作用于G+细菌的其他抗生素，如林耐青霉素酶，对革兰阳性菌(包括耐青霉素可霉素、克林霉素、杆菌肽等. 的金黄色葡萄球菌)相当有效， (九)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角定性较差，仅对大肠埃希菌、奇异变形菌、甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 流感菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。 (十)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线因此，主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌和菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 其他革兰阳性菌感染。代表药有头孢唑林(十一)抗结核菌类：利福平、异烟肼、(cefazolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶吡嗪酰胺、利福布丁等。 (cefaloridine)、 头孢氨苄(cefalexin)、头孢(十二)具有免疫抑制作用的抗生素：环噻吩(cefalotin)、头孢拉定(cefradine)。 第二代头孢菌素为上世纪70年代中期开发，其对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，其特点是对革兰阴性菌的抗菌效能较强，主要表现在抗β-内酰胺酶性能强和抗菌谱广，如革兰阴性菌(如大肠埃希菌、奇异变形菌等) 易对第一代头孢菌素耐药，而第二代头孢菌素对这些耐药菌株较有效；且对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形菌、部分柠檬酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用。代表药物有头孢尼西(cefonicid)、头孢呋辛(cefuroxime)、头孢替坦(cefotetan)、头孢丙烯(cefprozi