第九讲新的酶抑制剂筛选研究策略.pptVIP

新的酶抑制剂筛选研究策略 胡海峰 主要内容 酶的特性 一些重要类别酶抑制剂的研究进展 1 具有抗艾滋病作用的酶抑制剂 2 具有抗肿瘤作用的酶抑制剂 3 具有调节血脂、降血压作用的酶抑制剂 酶抑制剂的筛选策略 I 酶的特性 酶由生物细胞产生的、具有催化化学反应功能的生物催化剂； 生物催化剂：蛋白质组成的生物催化剂（酶）和核糖核酸组成生物催化剂（核酶）； 已经发现核鉴定的酶有2000多种，其中200种酶获得结晶，命名方法是在底物名称后加‘ase’； 酶的六大类别：氧化还原酶、转移酶、水解酶、裂合酶、异构酶、连接酶等。 酶的高效催化特性、高度专一特性、可调控特性及失活变性等 限速酶 酶的活性较低，催化限速反应的酶，又称关键酶； 特点：催化的反应速度慢、反应一般不可逆、一般处于起始部位或分叉点和可以是一个或多个； 限速酶的抑制剂效果最理想。 酶抑制剂（Enzyme inhibitors) 能够抑制酶活性的化合物被称为酶抑制剂，主要被应用于酶活性的调节； 酶活性的调节是一切生物都存在的最原始、最基本的调节方式； 细胞水平调节酶活性主要改变酶原有活性和酶量； 酶活力的调控方式多种多样，如抑制作用、诱导作用、酶原激活、共价修饰、激素调控等。别构调节、 用的调节是一切生物都存在的最原始，最基本的调节方式 II 一些主要类别酶抑制剂的研究 I 作为抗生素 II 作为生理疾病治疗药物 II