抗生素药理学导论.pptVIP

时间依赖性药物β内酰胺类的给药方案 β内酰胺类属于时间依赖性抗菌药，即取决于血药浓度达到并维持超过MIC的时间占两次给药时间间隔τ的百分比，要求其比值40％ 所以应一日多次给药，使其有效时间尽可能延长 PK-PD分类 常用β内酰胺类抗菌药物的半衰期 分类 代表性品种 半衰期(h) 给药频率(h) 无广谱PAE的β-内酰胺类 阿莫西林 氨曲南 头孢唑林 头孢噻肟 头孢曲松 1 1～2 1～2 2 8 8 8 8 12 24 有广谱PAE的β-内酰胺类 碳青霉烯类 糖肽类 红霉素 ≥1 6 4 12 12 8 PK-PD分类 小结与思考 什么是抗生素？与抗菌药物在概念上的区别是什么？ 作用于细胞壁的抗生素有哪几大类？ 用于治疗肠道细菌感染的抗菌药物有哪些大类？ Β-内酰胺类有哪几个亚类？该类药物作用机制是什么？ 万古霉素的作用机制？ 喹诺酮类作用机制？ 利福平作用机制？ 影响细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的抗生素有哪几大类？ 什么是PK-PD？ 根据抗生素药效动力学分类，抗生素分为哪几类？TMIC是药效学分类中的哪类抗生素的主要参数？AUC24/MIC是药效学分类中的哪类抗生素的主要参数？ 根据PK-PD原理氨基糖苷类抗生素如何给药比较科学？ 根据PK-PD原理β-内酰胺类类抗生素如何给药比较科学？ * GTP：三磷酸鸟苷 * * * * * * * * * * * * * * * 一级速率（dC/dt）过程 是指体内药物在单位时间内以恒定的百分率吸收或消除。其方程式为； =－K · C 将上式积分得 Ct = C0 · e-K· t e(自然对数的底)＝2.7183 换算成对数方程 lgCt = lgC0 - t t = lg × dC dt K 2.303 C0 Ct K 2.303 t = lg × 当Ct =1/2C0 时 ，t = t1/2 则： t1/2 = lg 2 × = 0.301× 所以 t1/2 = C0 Ct K 2.303 K 2.303 K 2.303 K 0.693 大多数药物在常用量时，按一级动力学消除。 特点： 1.每一药物都有特定的K （一级速率常数）； 2.消除半衰期恒定，每一药物有特定（不依赖剂 量）的t1/2； 3.一次给药，经过4～6个t1/2 后，认为药物从体内基本清除； 4.规则重复给药，经过4～6个t1/2 后，血药浓度达到稳态浓度（Css）。 药物一级速率过程 t1/2 血药浓度（mg/L） 100 1 50 2 25 3 12.5 4 6.25 5 3.13 6 1.56 7 0.78 药物经过若干t1/2 后体内剩余百分比 t1/2 倍数 体内剩余分数 体内剩余百分比 0 1 100 1 1/2 50