药理学教案2.docVIP

商洛职业技术学院教案首页 课程名称 护理药理学 专业班级 2010级高护1－6班 授课教师 赵晋 授课序次 2 授课类型 理论课 授课学时 2 授课题目 （章节） 第二节 药物效应动力学（2） 第三节 药物代谢动力学（1) 教学目的与要求 1.掌握概念：首关消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、恒比消除、恒量消除、半衰期、亲和力、内在活性、受体激动药、受体阻断药、半数致死量、半数有效量 2.理解概念：肝肠循环、肝药酶 3.理解吸收、分布、代谢、排泄的概念及影响因素 教学重点 与难点 【重点】1. 药物作用于受体机制 2. 吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。 【难点】 药酶、血浆蛋白结合率 教学方法 与手段 讲授 多媒体演示 使用教材 及参考书 1、使用教材：护理药理学/马春力主编.—修订版.—第四军医大学出版社，2010.07 2、参考书：（1）药理学/于肯明主编.—北京：人民卫生出版社，2003.12 （2）药理学/丁全福主编.—4版.北京：人民卫生出版社，2001 （3）药理学/弥曼主编.—2版.—北京：人民卫生出版社，2006.1 教 案 续 页 教 学 内 容 辅助手段 时间分配 二、药物-受体作用机制 1. 受体与配体 受体是细胞在长期进化过程中逐渐形成的一类特殊蛋白质，能识别、结合特异性配体并产生特定效应。能与受体特异性结合的物质称为配体，包括神经递质、激素、自体活性物质和化学结构与之相似的药物等。 受体具有以下特性：①特异性；②饱和性；③灵敏性；④可逆性。 2. 药物与受体结合 药物与受体结合引起生物效应，尚需具备两个条件：即亲和力（药物与受体结合的能力）和内在活性（药物与受体结合后产生效应的能力）。 （1）受体激动药：指药物对受体既有较强亲和力，又具有较强的内在活性，从而可兴奋受体产生明显效应。 （2）受体拮抗药：又称受体阻断药。是指药物对受体只有亲和力，而没有内在活性，其与受体结合后，不产生效应，但可阻碍激动药与受体的结合，因而对抗或取消激动药的作用。 （3）受体部分激动药：指药物与受体虽具有亲和力，但仅有较弱的内在活性，故单独应用时可产生较弱的效应，但与激动药合用时，则呈现对抗激动药的作用，即减弱激动药的效应。 3. 药物-受体作用的学说 （1）占领学说（2）变构学说 （3）速率学说 4.受体的调节：受体的数目、亲和力和内在活性，可受生理、病理、药物等因素的影响而发生改变，称为受体的调节。 （1）向上调节：受体数目增多、亲和力增加或内在活性增强，称为向上调节。 （2）向下调节：受体数目减少、亲和力降低或内在活性减弱，称为向下调节。 三、药物的量效关系 （一）剂量概念 1.无效量：是指由于用药剂量过小，不出现任何作用的量。 2.最小有效量：开始出现疗效的最小剂量。 3. 最大治疗量：是指出现最大治疗作用，但尚未引起毒性反应的量，又称极量。 4.最小中毒量：是指超过极量，血药浓度继续升高，引起毒性反应的最小剂量。 5.治疗量和常用量：治疗量是指最小有效量与极量之间的量。临床为使药物疗效可靠而安全，常采用比最小有效量大，比极量小的量，称为常用量。 （二）量效曲线 （三）意义 第三节 药物代谢动力学 一、药物的转运 （一）被动转运：是指药物由高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运，包括简单扩散、滤过和易化扩散。 被动转运除与细胞膜的结构及膜两侧浓度差有关外，还与药物的理化性质有关：①分子量；②脂溶性；③解离度。 （二）主动转运；为耗能的逆浓度差转运。其特点是：①需要载体协助；②消耗能量；③载体对药物有高度特异性；④有饱和现象和竞争性抑制现象。 二、药物的体内过程 药物从给药部位进入机体到药物从机体消除的全过程称为药物的体内过程，包括吸收、分布、生物转化（代谢）和排泄四个环节。 （一）药物的吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程 1.吸收部位及特点 （1）口服给药：是最常用的给药方法。 首关消除：由胃肠道吸收的药物，首先经门静脉进入肝脏，有些药物通过肝时即被代谢一部分，使进入体循环的药量减少，药效降低，这种现象称为首关消除。 （2）舌下给药 （3）直肠给药 （4）注射给药 （5） 皮肤、粘膜和肺泡的吸收 2.影响药物吸收的因素：影响药物吸收的因素较多，除上述因素外，尚与以下因素有关。 （1）药物的理化性质 （2）药物的剂型 （3）吸收环境 （二）药物的分布：药物从血液循环跨膜转运到细胞间液及细胞内液的过程称为药物的分布。 1.药