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植物提取物對SGLT2和URAT1的抑制作用报告
植物提取物对URAT1和SGLT2的抑制作用筛选研究研究负责人签字：日期：2014年3月17日天津市新药安全评价研究中心目录摘要41.课题名称42.研究机构43.委托机构44.研究期间45.课题负责人56.课题研究参与人员57. 最终报告58.研究目的69.材料与方法69.1.测试化合物69.2.待测化合物溶液的准备79.2.1 DE降糖植物提取物A1的配制79.2.2 DE降糖植物提取物B1的配制79.2.3 DE降糖植物提取物C1的配制79.2.4 FAM1号的配制79.2.5 FAM2号的配制89.3.检测系统89.3.1.材料89.3.2.实验步骤1), 2)99.4.结果分析109.4.1.抑制作用109.4.2.统计学方法1010.结果1011结论1112.参考文献12Table 1. DE降糖植物提取物A1、B1、C1对葡萄糖转运体（SGLT2）介导的14C-Glucose转运活性的影响13Table 2. FSM1号、FSM2号对尿酸转运体（hURAT1）介导的14C-URIC ACID转运活性的影响14Fig. 1. DE降糖植物提取物A1、B1、C1对葡萄糖转运体（SGLT2）介导的14C-Glucose转运活性影响的柱形图15Fig. 2. FSM1号对尿酸转运体（hURAT1）介导的14C-URIC ACID转运活性影响的柱形图。16Fig. 3. DE降糖植物提取物B2对尿酸转运体（hURAT1）介导的14C-URIC ACID转运活性影响的柱形图。17Fig.4. FAM1号对尿酸转运体（hURAT1）介导的14C-URIC ACID转运活性影响非线性回归曲线18摘要本研究的目的是评价DE降糖植物提取物A1、B1、C1 对葡萄糖转运体（SGLT2）的抑制作用以及FSM1号、FSM2号对人尿酸转运体 (hURAT1)的抑制作用。测定A1、B1、C1（药物浓度分别为0.1，0.3，1mg/mL）对放射性标记探针底物（14C- Glucose）摄入活性的影响，测定A2、B2（药物浓度分别为0.03，0.1，0.3，1，3，10mg/mL）对放射性标记探针底物（14C-URIC ACID）摄入活性的影响，计算50%摄入活性抑制作用浓度（IC50）。试验结果显示，A1、B1、C1对SGLT2的转运活性均有抑制作用，其中A1的IC50为2.14mg/mL，B1的IC50为0.27mg/mL，C1的IC50为0.97mg/mL；FSW1号对hURAT1的转运活性有抑制作用，IC50为2.50mg/mL，FSW2号对hURAT1的转运活性基本没有抑制作用，IC50﹥10mg/mL。1.课题名称植物提取物URAT1和SGLT2的抑制作用筛选研究2.研究机构天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市南开区鞍山西道308号，邮编3001933.委托机构天津纳图生物科技有限公司天津市和平区云琅新居A-1-12024.研究期间2014年2-3月5.课题负责人慈小燕6.课题研究参与人员慈小燕伊秀林李亚卓7. 最终报告最终报告的结果包括文本和图表。8.研究目的本研究的目的是评价DE降糖植物提取物A1、B1、C1 对葡萄糖转运体（SGLT2）的抑制作用以及FAM1号、FAM2号对人尿酸转运体 (hURAT1)的抑制作用。研究中使用了稳定表达hURAT1药物转运体基因和SGLT2药物转运体基因的HEK293细胞系。通过A1、B1、C1在不同浓度下对SGLT2细胞介导的放射性标记探针底物14C-Glucose转运活性的影响，考察药物对SGLT2转运体的抑制作用；FSM1号、FSM2号在不同浓度条件下对hURAT1细胞介导的放射性标记探针底物14C-Uric acid转运活性的影响，考察药物对hURAT1转运体的抑制作用。9.材料与方法9.1.测试化合物名称：DE降糖植物提取物A1生产批号1提供商：天津纳图生物科技有限公司保存条件：4oC名称：DE降糖植物提取物B1生产批号2提供商：天津纳图生物科技有限公司保存条件：4oC名称：DE降糖植物提取物C1生产批号4提供商：天津纳图生物科技有限公司保存条件：4oC名称：FAM1号生产批号3提供商：天津纳图生物科技有限公司保存条件：4oC名称：FAM2号生产批号5提供商：天津纳图生物科技有限公司保存条件：4oC9.2.待测化合物溶液的准备9.2.1 DE降糖植物提取物A1的配制首先，将称量（BS 124 S，Sartorius）的中药A1 100.3mg溶解在5mL DPBS中，涡旋1min、超声10min，10000rpm离心5min，得到浓
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