模塊(制备片剂).doc

模块 制备片剂 片剂是目前临床应用最广泛的剂型之一。片剂的制备应根据药物的要求和设备条件等来选择辅料和具体的制备方法。通常片剂的制备包括有直接压片和颗粒压片法两种。根据制颗粒方法，颗粒压片法可分为湿法制粒压片和干法制粒压片。其中湿法制粒压片应用较为广泛。 粉碎、过筛、称量 一、粉碎 粉碎是用物理方法机械力将大块固体物料碎成适宜大小的碎块或细粉的操作。 一、粉碎的目的 （1） 增加比表面积，促进药物的溶解与吸收，难溶性药物溶出度和生物利用度。 （2） 便于混合、加工及服用。 （3） 有利于药材中有效成分的浸出。 （4） 有利于进一步制成各种剂型，如散剂、丸剂、片剂、浸出制剂等。 固体药物粉碎的程度成为粉碎度。常以粉碎前物料的平均直径（d0）与粉碎后物料的平均直径（d1）的比值(n)来表示，即 n＝d0／d1 由此可得：粉碎度与物料粉碎后颗粒的直径成反比，即颗粒愈小，粉碎度愈大。药物粉碎度的大小，由制备的剂型、用途及药物本身的性质来决定。例如，用于黏膜、眼部的外用散剂需要极细的粉末，以减轻刺激性；内服散剂中不溶或难溶性药物用于治疗胃肠溃疡时，也必须制成细粉，服用后易于分散。充分发挥保护及治疗作用。但在浸出药材中的有效成分时，极细的粉末易形成糊状物，反而达不到浸出目的。内服散剂中，凡能溶出于胃肠液或水中的药物也可不必粉碎成细粉；具有苦味、刺激性的药物也不宜粉碎过细，如奎宁类，否则苦味加剧。因此，要根据要求确定合适的粉碎度。 二、粉碎的基本原理物体的形成依赖于分子间的内聚力，物体因内聚力的不同显示出不同的硬度和性质，因此，粉碎过程就是借助于外力来部分地破坏物质分子间的内聚力，达到粉碎目的的过程。药物粉碎的难易，主要取决于物质的结构和性质，但与外力的大小也密切相关。各种粉碎机械作用于被粉碎物质的外力，有下列几种类型：截切、挤压、研磨、撞击、劈裂、撕裂和锉削等。根据药物性质选用不同类型作用外力的粉碎机械，才能得到预期的粉碎效果。球磨机经过粉碎后的药物粉末粗细相差悬殊，为适应医疗和药剂制备的需要，通过一种网孔状的工具使粗细混合的粉末分离出粗粉和细粉的操作过程，叫做“过筛”或“筛析”。粗的网孔状工具称为“筛”，细的称为“罗”。过筛的目的（1）将粉碎好的颗粒或粉末，分成不同等级，供制备各种剂型的需要。（2）起混合作用，从而保证组成的均一性。（3）能及时将合格粉末筛出，以提高粉碎效率。药筛的种类，按药筛制法可分冲眼筛编织筛两类（1）冲眼筛：又称模压筛。系在金属板上冲压出圆形的筛孔而制成。其筛孔坚固，孔径不易变动，但孔径不能太细，多用于高速旋转粉碎器械的筛板及药丸的筛选。（2）编织筛：是用金属丝（如不锈钢丝、铜丝、铁丝等）或其他非金属丝（如：尼龙丝、绢丝、马尾、细竹丝等）编织而成。其孔径可编得极细小，但筛线易于移位致使筛孔变形，故常见金属丝作筛线，并在交叉处压扁起固定作用。选用国家标准的R40/3系列1 药典筛的规格分等表 筛号 筛孔内径，μm（平均值） 筛目，孔/吋 一号筛 2000±70 10 二号筛 850±29 24 三号筛 355±13 50 四号筛 250±9.9 65 五号筛 180±7.6 80 六号筛 150±6.6 100 七号筛 125±5.8 120 八号筛 90±4.6 150 九号筛 75±4.1 200 三、粉末的分等 《中国药典》将粉末分成粗粉、细粉、极细粉等不同的规格。表 为《中国药典》对粉末的分等。 表 粉末的分等标准 等 级 分 等 标 准 最粗粉 能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末 粗粉 能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末 中粉 能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末 细粉 能全部通过五号筛，并含有能通过六号筛不少过95%的粉末 最细粉 能全部通过六号筛，并含有能通过七号筛不少过95%的粉末 极细粉 能全部通过八号筛，并含有能通过九号筛不少过95%的粉末 粉末的分等也有以药筛的规格分等的。药粉能通过相应的药筛就为相应的药粉。例如，通过100目的药筛就为100目药粉。 四、过筛的机械 （1）手摇筛：系由不锈钢丝、铜丝、尼龙丝等编织的筛网，固定在圆形或长方形的竹圈或金属圈上而成。通常，按筛号大小依次叠成套，故亦称套筛。最粗号在顶上，其上面加盖，最细号在底下，套在接受器上，应用时可取所需号数的药筛，套在接受器上，上面盖上盖子，用手摇动过筛。此筛适用于毒性、刺激性或质轻的药粉，可避免细粉飞扬，但只能小量生产。（2）振动筛粉机（又称筛箱）：系利用偏心轮对连杆所产生的往复振动来带动药筛，从而振动药筛以筛选药粉的箱式装置。振动筛往复振动的幅度比较大，粉末在筛面上滑动，故适用于筛析无粘性的植物药或化学