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普鲁卡因的发现过程 xx班 xxx xxxxxxx 先导化合物 1.发现途径 2.优化办法（涉及的药物设计原理） 成药过程 衍生化改造 一、先导化合物 1.发现途径 天然生物活性物质-古柯树叶中提取→可卡因 古柯 生长于南美洲 当地居民一般把古柯叶放入嘴中咀嚼、或将古柯叶放入烟斗中吸食、或与大麻混合后吸食 吸食者会出现情绪高涨，警觉性增高，精力旺盛，判断力下降等一系列症状 1855年至1860年间，两位德国科学家提炼出单独的植物碱，并将其命名为古柯碱 Procaine普鲁卡因 2.优化办法 成药过程 普鲁卡因是局部麻醉药。临床常用其盐酸盐，又称奴佛卡因。白色结晶或结晶性粉末，易溶于水。毒性比可卡因低。注射液中加入微量肾上腺素，可延长作用时间。用于浸润麻醉、腰麻、封闭疗法等。除用药过量引起中枢神经系统及心血管系统反应外，偶见过敏反应，用药前应作皮肤过敏试验。 其他药物 氯普鲁卡因 利多卡因 氯普鲁卡因 氯普鲁卡因 1.普鲁卡因类局麻药，其麻醉强度为普鲁卡因的 2 倍,代谢速度是普鲁卡因的5 倍, 副作用为普鲁卡因的1/2 2.常用浓度为1%-3%，药液浓度和剂量由麻醉部位及程度决定 3.若与肾上腺素合用，可延长吸收时间和降低毒性 4.属于中短效局麻药，一般作用时间为45-60min。在所有的局麻药中，氯普鲁卡因毒性最低， 通过急性毒性试验表明，盐酸氯普鲁卡因的LD50为305.1mg/kg。 因此盐酸氯普鲁卡因相对于其他局部麻醉药具有麻醉效能强、麻醉起效快、作用时间短、麻醉毒性小等优点。 腹腔注射药物后，除生理盐水外，各组痛阈值不同程度的都比给药前高，其镇痛作用强度：吗啡哌替啶利多卡因普鲁卡因 利多卡因和普鲁卡因两种不同剂量的镇痛作用比较，其结果利多卡因的镇痛作用随着剂量的提高其镇痛作用也增强，痛阈值提高了50%，而普鲁卡因提高剂量后，其痛阈值无提高 * * 原理：剖裂物-简化复杂结构 Cocaine可卡因 → 利多卡因lidocaine 利多卡因 *
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