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阿伦磷酸钠不良反应* 胃肠道:恶心、呕吐、腹胀、,食管炎、食管糜烂等 肌肉骨骼疼痛 血清钙及磷呈轻度下降 过敏反应 抗骨吸收药物-降钙素 作用机制* 抑制破骨细胞数量和活性 抑制骨吸收 活化1α羟化酶,促进1,25(OH)2D3合成,改善钙代谢 止痛:抑制疼痛递质的释放,阻滞其受体,增加内啡肽释入,并对下丘脑有直接作用 适应证 高转换型骨质疏松症 骨质疏松症伴或不伴骨折(主要是脊椎压缩性骨折),其止痛效果好 变形性骨炎 急性高钙血症或高钙血症危象者 抗骨吸收药物-降钙素 药代动力学 肌注或者皮下注射后.降钙素的绝对生物利用率约为70% 1小时内其血药浓度可达高峰,其半衰期为 70~90分钟 高达95%的剂量经由肾脏排出,2%以其不变的药物原型排出 抗骨吸收药物-降钙素 制剂与剂量 鲑鱼降钙素(密钙息):50~100U/d,肌注, qd/bid,连续7次后改为1次/周。鼻喷剂50U, qd/bid; 鳗鱼降钙素(益钙宁):10单位/次,肌注,每周2次 抗骨吸收药物-降钙素 注意事项* 有过敏史或过敏反应者慎用或禁用 用药前须做皮试 玻璃和塑料会吸附本药,降低药效,因此应尽快使用 应用前需补充数日钙剂和维生素D 有报道降钙素可通过胎盘,故孕妇禁用 抗骨吸收药物-降钙素 抗骨吸收药物-雌激素受体调节剂 作用特点* 对骨和脂质代谢产生组织特异性雌激素样作用而不增加患子宫子宫内膜癌、乳腺癌的危险 对血脂有调节作用 适应证 主要用于无更年期症状、无血栓栓塞的绝 经后骨质疏松症 制剂与剂量 雷诺昔芬:每日1片 不良反应 潮热 腿部痉挛 深静脉血栓栓塞 抗骨吸收药物-雌激素受体调节剂 抗骨吸收药物-雌激素 作用机制 抑制骨吸收,降低PTH对骨吸收的作用 抑制破骨细胞功能 促进肾 1α羟化酶活性,增加1,25(OH)2D3生成 直接作用于骨细胞,促进骨胶原和转化生长因子生成 适应证* 绝经后骨质疏松症的预防和治疗 围绝经期伴或不伴骨量减少者 卵巢早衰或各种原因切除卵巢者 抗骨吸收药物-雌激素 禁忌证* 子宫内膜癌和乳腺癌 子宫内膜异位 不明原因阴道出血 活动性肝炎或其他肝病伴肝功能明显异常 系统性红斑狼疮 活动性血栓栓塞性病变 抗骨吸收药物-雌激素 制剂与剂量 7-甲异炔诺酮(利维爱):既有雌激素活性又有孕激素活性。防止增加子宫内膜癌的危险,降低心血管发病率。0.25mg/d,连服2年 雌二醇:1~2mg/d 己烯雌酚:0.25mg/晚 复方雌激素:0.625mg/d 尼尔雌醇: 1~2mg/w,3个月后加服甲羟孕酮10mg/d共7天 抗骨吸收药物-雌激素 抗骨吸收药物-雌激素 注意事项 定期进行妇科检查和乳腺检查 定期BMD测量 定期阴道B超,观察子宫内膜厚度,如5mm应加用孕激素 反复阴道出血者应减量或停药 药物治疗 骨健康基本补充剂:钙、活性维生素D 抗骨吸收药物:双膦酸盐、降钙素类、 SERMS、雌激素类 促进骨形成药物:PTH、苯丙酸诺龙、氟制剂、维生素K2 促进骨形成药物 PTH 目前最有前途的骨形成促进剂 2002年由美国FDA批准用于骨质疏松症 促进骨形成,增加骨密度,提高整个骨骼的强度和质量 加强肾1α-羟化酶活性,增加钙吸收 适用于严重骨质疏松症患者 20 pg/d,im,治疗时间不宜超过2年 用药期间要监测血钙水平,防止高钙血症 促进骨形成药物 同化激素-苯丙酸诺龙 促进骨形成(对青春发育延迟的男孩) 用法用量:25mg,im,1次/周或3周 促进骨形成药物 氟制剂-骨形成刺激剂 作用机制 直接刺激成骨细胞增殖 释放局部骨生长因子如IGF-1 持久地增加骨小梁的骨量,可增加脊椎骨密度 促进骨形成药物 氟制剂 氟化钠,20~50mg/d 副作用:主要是胃肠道反应和关节痛 促进骨形成药物 维生素K2 促进骨钙素分泌,加速骨形成 用法用量:45mg/d,po,无明显副作用 药物治疗 骨健康基本补充剂:钙、活性维生素D 抗骨吸收药物:双膦酸盐、降钙素类、 SERMS、雌激素类 促进骨形成药物:PTH、苯丙酸诺龙、氟制剂、维生素K2 总结 绝经后骨质疏松症——抗骨吸收类药物 双膦酸盐、降钙素类、 SERMS、雌激素类、钙制剂 老年性骨质疏松——促骨形成类药物 PTH、活性维生素D、苯丙酸诺龙、氟制剂、维生素K2 骨质疏松基本预防措施 * * DXA:双能X线吸收测定 * 选择性雌激素受体调节剂(SERMs) * 阿仑膦酸钠5mg和10mg组在第6到10年和第8到10年中可使腰椎BMD持续增加。与基线值相比,每日10mg组在10年后的平均累积增加为13.7% (p0.001),5mg组中的增加较少。4 在停药组(
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