1绪言及药物代谢动力学课件.pptVIP

2013年执业药师考试 药理学 主讲老师：赵国宝 关于药理学复习迎考的几点说明 选择题的特点要求： 概念要清楚 注意面要广 时间有限，一定要抓重点。 树立基本框架，不断充实之。 态度要端正，重在提高专业水平。 药物 机体 第一章 绪言 一、药理学的性质和任务 药物是指能影响机体生理、生化和病理过程，用以防治或诊断疾病的物质。 药理学是研究药物的学科之一，主要研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制。 药效学 药动学 药理学的任务 阐明药物有何作用，作用如何产生，以及药物在体内的动态变化规律。 只有对药物作用机制的充分认识和理解，才能： 达到提高疗效，减少不良反应，合理用药的目的 为寻找和发现安全有效的新药提供有益的线索 为揭示生命活动的奥妙提供重要资料 第一章 绪言 二、药理学的发展 药学实践 实验药理学 受体的发现 新药筛选 分子生物学技术的应用 第一章 绪言 三、药理学的学习方法 掌握药理学基本概念、基本理论和基本内容，建立药理学的基本思维方法，真正认识药物的本质和内涵，并注意知识更新； 掌握药物的分类和各类代表药的药理作用、作用机制、临床应用、主要不良反应及其防治； 熟悉各类常用药物的药理作用特点、主要临床应用，比较与代表药的异同点； 了解各类相关药物的作用特点和各类药物的主要进展。 第二章 药物代谢动力学 简称药动学，研究机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化规律。 药物在体内的动态变化规律，即血药浓度随时间变化的规律，可以借助数学的方法来定量研究，并求算相应的药动学参数，用以指导给药方案的制订。 第一节 药物的体内过程药物的体内过程示意图 药物制剂（崩解、溶解） 吸收 血液循环（游离型 结合型） 分布 通过代谢、排泄等途径从体内消除 作用部位 肝、肾等 发挥疗效 或产生毒性 其他组织 暂时储存 消化道皮肤肺泡 皮下 肌肉 消除 组织间隙 血液 组织器官 吸 收 外 内 肝细胞膜 肾细胞膜 分 布 内 外 第一节 药物的体内过程一、药物的跨膜转运 （一）被动转运 特点：顺浓度差转运、不消耗能量；不需要载体，无饱和现象，药物之间无竞争性抑制现象。 1、简单扩散（大多数药物的转运方式） 非解离型（分子型）药物易于跨膜扩散。 弱酸性药物在酸性环境中非解离型多，脂溶性大，易跨膜转运，反之在碱性环境中不易转运。 弱碱性药物在碱性环境中非解离型多，脂溶性大，易跨膜转运，反之在酸性环境中不易转运。 pKa值为50％解离时的pH值 pKa值为药物固有特性，与弱酸或弱碱无关 弱酸性药物在pH低的酸性环境中解离度小（非解离型多），在胃液中可被吸收，在酸化尿液中也易被吸收。 弱碱性药物主要在小肠吸收，碱化尿液可增加其在肾小管的再吸收；在酸性胃液中不但不吸收，还有可能由血浆向胃液侧转运，形成胃肠循环。 （一）被动转运 2、滤过 粒径小于膜孔的药物，借助膜两侧的流体静压或渗透压差，由高压侧向低压侧的转运过程。 如水、乙醇、尿素等小分子物质的转运，药物经肾小球的滤过。 简单扩散 细胞外 细胞内 （二）载体介导的转运 1、主动转运：逆浓度差转运，消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争性抑制、不依赖于膜两侧的浓度差。如药物在肾小管的主动排泌、离子泵、胺泵等 2、易化扩散：顺浓度差转运，不消耗能量（属被动转运）；需要载体、有竞争性抑制。如葡萄糖进入红细胞，维生素B12经胃肠道吸收，甲氨蝶呤进入白细胞等。 3、膜泡运输：细胞膜将环境物质包围后内吞或外吐（属被动转运）。 第一节 药物的体内过程二、药物的吸收 药物经血管外给药后，自给药部位向血液循环的转运过程。生物利用度可反映吸收情况。 影响药物吸收的因素 药物因素：药物的理化性质（脂溶性、解离度、分子量等）、剂型（如药物的溶出度）、给药途径。 吸收速度：吸入舌下直肠肌内注射皮下注射口服经皮给药 吸收程度：舌下、肌内注射、吸入、皮下注射吸收较完全，直肠和口服给药次之。 机体因素：胃肠道的pH、胃排空、肠蠕动性、吸收面积大小、吸收部位的血流量等。 1、胃肠道给药 方式 吸收部位 首过消除 口服 小肠粘膜 有 舌下 口腔粘膜 可避免 直肠 直肠粘膜 部分避免 不宜采用口服给药的情形： ①对胃肠道刺激大或首关消除较强的药物（硝酸甘油） ②病人昏迷不醒或不能吞咽 ③药物不易在胃肠道吸收或在胃肠道的酸碱环境中易被破坏（青霉素） ④某些药物只能通过注射给药达到预期效果（硫酸镁） 舌下给药