第24章呼吸系统药物附抗组胺药.pptVIP

第25章 作用于消化系 统的药物 * * * ［常用药物］ 二、粘痰溶解药 ［基本作用］ 　　 裂解痰中粘性成份（粘多糖或粘蛋白），痰粘度下降。 ［常用药物］ 作用机制 ◎增加支气管腺体分泌增加。 ◎促进炎症消退 ◎轻度抗炎作用 代表药 安息香酊 刺激性性祛痰药 1.呼吸道疾病种类繁多，病因各异，除对因治疗外，应根据病情合理使用对症治疗药(镇咳药、祛痰药、平喘药)。 2.由于咳、痰、喘三者相互关联，故也常使用复方制剂。(祥见表5)。 3.两类哮喘性质不同，处理也不同。(详见表6)。 课堂小结 两种哮喘比较 附 组胺受体阻断药 第一节 组胺 第二节 组胺受体阻断药 目的要求 1.掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良反应。 2.了解H2受体阻断药的作用、用途。 第一节 组胺 一、合成、贮存与释放 合成： 贮存：与肝素、蛋白质结合(结合型)，主贮于肥大细 胞、嗜碱性粒细胞中。 分布：以肺、皮肤、胃肠粘膜中含量最高。 组胺酸脱羧酶 组胺酸 组胺 释放： 促释放因素： 1.吸附于肥大细胞、嗜碱性粒细胞上的IgE与相应抗原结合 2.某些药物(吗啡、可待因、哌替啶、筒箭毒碱、右旋糖酐) 3.某些动物分泌物(蛇毒、蜂毒) 4.物理因素(寒冷、外伤、紫外线照射) 抑制释放因素： 儿茶酚胺、茶碱类能使胞内cAMP?,稳定肥大细胞膜，抑制组胺释放。 二、作用与用途 (一)作用：激动组胺受体 生物效应 组胺受体在体内的分布及激动时的效应 受体亚型 所在组织 效应 激动药 阻断药 H1 H2 H3 支气管平滑肌 胃肠平滑肌 皮肤血管平滑肌 心房肌 房室结 胃壁细胞 血管平滑肌 心室肌 窦房结 中枢及外周神经未稍突触前膜 收缩 收缩 舒张 收缩增强 传导减慢 分泌增加 舒张 收缩增强 心率加快 负反馈调节组胺合成与释放 组胺 苯海拉明 倍他斯汀 异丙嗪 2－甲基组胺 氯苯那敏 阿斯咪唑 组胺 西咪替丁 倍他唑 雷尼替丁 4－甲基组胺 法莫替丁 组胺 硫丙咪胺α－甲基组胺 1.对心血管的作用： 心脏：心率↑(H2),房室传导↓(H1)，心肌收 缩力↑(H1,H2) 血管：阻力血管扩张，通透性↑ (H1,H2) 2.对平滑肌的作用： 支气管收缩(H1)；胃肠平滑肌收缩(H1) 3.对胃腺的作用： 胃酸、胃蛋白酶分泌↑(H2) 4.对感觉神经未稍的作用： 引起瘙痒、疼痛 5.负反馈抑制组胺的合成与释放（H3） (二)用途 1.检查胃酸分泌功能：晨起空腹I.h.磷酸组织胺0.25-0.5mg 2.辅助诊断麻风病：I.d.磷酸组织胺0.1ml 三、不良反应 1.(常见)扩血管：颜面潮红、头痛、血压下降 2.支气管收缩：支气管哮喘者禁 3.胃酸分泌增加：消化性溃疡者禁 第二节 组胺受体阻断药 一、 H1受体阻断药 ［体内过程］ 　多数口服、注射均可吸收。口服后一般15－30分钟显效，持续4－6小时。分布广，多数可透过血脑屏障。主要经肝代谢。多数有药酶诱导作用。 ［作用、用途］ 1.阻断H1受体作用：竞争性对抗组胺激动H1受体引起的血管扩张、通透性增加，胃肠和支气管平滑肌收缩，以及刺激神经引起的瘙痒、疼痛。 　　应用：防治变态反应性疾病。以对皮肤、粘膜的变态反应性疾病（荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、血管神经性水肿等）疗效好；对昆虫咬伤、皮肤瘙痒也有效；但对全身性变态反应性疾病（过敏性休克、支气管哮喘等）疗效差，只作辅助用药 过敏性疾病发生机制 过敏性鼻炎 鼻痒 喷嚏 流涕 鼻塞 荨麻疹1 急性荨麻疹 慢性荨麻疹 荨麻疹2 丘疹状荨麻疹 多形红斑荨麻疹 寒冷性荨麻疹（遇冷型） 胆碱能性荨麻疹（遇热型） 荨麻疹3 人工性荨麻疹（皮肤划痕症型） 荨麻疹4 血管神经性水肿 起病急，多为夜间发病。 突发性、局限性肿胀，边界不清，呈正常皮肤色或微红，有时候轻微瘙痒感。 好发于面部疏松组织，以上唇多见，口腔粘膜、咽喉、眼睑、耳垂、外阴、手足等部位。 胃肠道发生水肿时，引起恶心、呕吐和严重的腹部绞痛。 舌部受累时肿胀成巨舌，影响饮食说话及吞咽活动；咽喉部及呼吸道水肿，常突发窒息导致死亡。 2.对中枢神经的作用： （1）多数药可抑制中枢，产生镇静、催眠；防晕止吐的作用 （2）个别药（阿斯咪唑）无此作用 （3）个别药（苯茚胺）则轻度兴奋中枢 应用： （1）对抗中枢的轻度兴奋，治疗失眠，其中异丙嗪为冬眠合剂