药理学课件之镇静催眠药剖析.ppt

药理学.第X章.第X节 作用于中枢神经系统的药物 分类: 中枢兴奋药 提高中枢神经系统功能活动的一类药物。广义的中枢兴奋药还应包括精神兴奋药，因无临床实际意义，不在此介绍。 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine） 为咖啡、茶叶中主要生物碱。 【药理作用】 1．中枢作用 小剂量主要兴奋大脑皮层提神醒脑，较大剂量可兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快。 中毒剂量可致惊厥 2 .心肌和平滑肌作用 主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病或镇静催眠药等中枢抑制药中毒引起的昏睡，呼吸和循环抑制。与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。 少见且较轻。口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。婴儿高热、消化性溃疡者慎用。 促脑功能恢复药 吡拉西坦 piracetam(脑复康） 甲氯芬酯 (遗尿丁） 作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。对中枢抑制状态患者的中枢兴奋作用更明显。用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等。为避免失眠，应上午服用药物。 主要兴奋延脑，呼吸中枢的药物 尼可刹米（nikethamine；可拉明coramin） 直接兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，临床主要用于各种原因所致呼吸抑制（衰竭）。 作用快，维持时间短，常用注射给药。过量可致惊厥。 山梗菜碱（Lobeline，洛贝林） 间接兴奋延脑呼吸中枢；作用快、短，安全范围较大，临床主要用于新生儿窒息，也可与可拉明交替使用，治疗各种原因所致呼吸中枢抑制（衰竭），过量也可致惊厥。 镇静催眠药 睡眠的生理意义 醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。 学习和工作必须处于醒觉——清醒的头 脑，高效率 足够的睡眠——使机体恢复疲劳，休整 生理意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能 正常生理性睡眠 non-rapid-eye movemet sleep; NREMS 1 2 3 4 rapid-eye movemet sleep; REMS 正相睡眠 入睡开始，此时脑电活动呈现同步化慢波，分1、2、3、4级， 非快动眼睡眠，为其中3、4级亦称“慢波睡眠” 。此时呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，此时眼球不作转动。随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期历程70~100分钟； 异相睡眠 快动眼睡眠 此时睡眠很深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”， 快波睡眠。其主要表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰. 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5次 正相睡眠（慢波）：肌肉组织休整，恢复体力疲劳 异相睡眠（快波）：神经系统发育、记忆、恢复脑疲劳 常用镇静催眠药都不同程度抑制快波睡眠，影响记忆和学习。 表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循 慢波睡眠（SWS） 环功能稳定，无眼球快速转动 非快动眼（NREMS） 功能：促进生长、恢复体力 生理睡眠 表现：肌肉松驰、血压、心率、呼吸 快波睡眠（FWS） ↑，多梦，伴有眼球快速转 快动眼（REMS） 功能：记忆症智力恢复 入睡：SWS（80分～120分）→FWS（20分～30分）→SWS，成人一夜交替4～6次。 作用机制 通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性作用 特点： （1）iv能产生暂时性记忆缺失，缓解患者麻醉前的恐惧情绪 iv:麻醉前给药、心脏电击复律或内镜检查前给药