10、11章肾上腺素受体激动药与阻断药课件.pptVIP

Chapter 10 Adrenoceptor agonists 肾上腺素受体激动药 概述 肾上腺素受体激动药 拟交感胺类 第一节 构效关系及分类 （一）儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等在苯环3，4位上有羟基，形成儿茶酚，所以这些药物又称儿茶酚胺类药物。 化学结构与药代动力学和药效学的关系 儿茶酚胺： ①口服不能产生吸收作用； ②作用维持时间短，易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障。 ??????? 非儿茶酚胺： 去一个羟基，外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱 （二）侧链α碳原子上的氢被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长，同时促进递质释放，如麻黄碱、间羟胺。 （四）光学异构体：左旋体：外周作用强 分 类 1、按化学结构: 儿茶酚 非儿茶酚 2、按受体亚型选择性： α；αβ；β肾上腺素受体激动药 第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ） 体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。 体内过程 1、只能静脉滴注 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分 解。 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 静脉推注，引起BP急剧