第2章 药物效应动力学1幻灯片.pptVIP

第二章 药物效应动力学pharmacodynamics研究药物对机体功能的影响，即药物作用机制的科学 第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物与受体 第一节 药物的基本作用 一、药物作用 与 药理效应 （ drug action ） （ pharmacological effect ） 肾上腺素 血压上升 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 （作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （效应） 药理效应 机体器官原有功能水平的改变不能使机体产生新的功能活动，通过药物产生——兴奋＼抑制 　　　　　　　　　　excitation\inhibition 凝血药 加强凝血过程 减弱抗凝系统 利尿剂 抑制肾小管H2O、Na+重吸收 药物作用 选择性 :对某种器官组织发生明显的药理作用 选择性高，特异性强，副作用小 选择性不高，副作用多 二、治疗效果（Therapeutic effect） 治疗作用 定义 对因治疗（etiological treatment） 治疗作用 对症治疗（symptomatic treatment） 三、不良反应（Adverse reaction） 定义：用药后出现的对机体不利的反应 药源性疾病（drug induced disease） （一）副作用（side reaction） 选择性低，治疗剂量时出现，固有作用，可预料，与用药目的无关，轻微　如麻黄碱 （二）毒性（toxic reaction） 用量大，可预知，应避免 急性毒性 CVS、CNS、R 慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌 特殊毒性 三致：致癌、致畸、致突变 （三）后遗效应（residual effect） 血药浓度在阈浓度以下，残存药理效应 短期；长期 （四）停药反应（withdrawal reaction） 突停，原有疾病(症状）加剧 （五）变态反应（allergic reaction） 特点： 致敏物：药物 代谢产物 杂质 免疫反应 半抗原 与剂量无关 与药物原有效应无关 药理性拮抗药无效 （六）特异质 特点： 非免疫反应 高敏体质 与剂量有关 症状与药物固有作用有关 药理性拮抗药有效 第二节 药物剂量与效应关系（Dose-effect relationship） 什么是量效关系？ 如何反映量效关系？ 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。 药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。 阈剂量：能产生效应的最小剂量 效能：药物产生最大效应的能力 效价：药物产生一定效应所需的剂量 半数有效量　ＥＤ５０ 半数致死量　ＬＤ５０ 安全性评价指标 1. 治疗指数（Therapeutic Index, TI） =LD50/ED50 2. 安全范围 在临床上，有时也用药物最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。其距离愈大愈安全。 3. 安全指数：用LD5 / ED95表示。5%致死量/95%有效量 4. 安全界限：用（LD1～ED99）/ED99表示 第四节 药物与受体 一受体(receptor): 存在于细胞上的蛋白,能与相应的配体结合,并通过中介传导 和放大系统,产生生理反应和药理效应的物质 二 特性： 蛋白质 胞膜、胞浆、细胞核 专一性 受体对它的配体具有高度识别能力，对配体的化学结构和立体结构具有很高的专一性，即一