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第十三章 抗精神失常药 第一节 抗精神病药 2、药理作用 （1）对中枢神经系统的作用 利培酮(risperidone，维思通） 第二节 抗躁狂症药 第三节 抗抑郁症药 (1)单胺假说：研究认为抑郁症是由于脑中单胺递质去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT)功能不足所致。多巴胺(DA)可能参与抑郁症的发病。 ①选择性5-HT再摄取抑制剂SSRIs. 氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏草胺、西酞普兰 ②选择性NA摄取抑制药SARIs. 地昔帕明、马普替林、去甲替林 ③5-HT和NA再摄取抑制药（三环类抗抑郁药TCAs）. 米帕明、阿米替林、多塞平 ④其他类。米氮平作用于中枢的突触前a2受体拮抗 安非他酮与抑制NA和多巴胺的再摄取有关 特点： 1.是一强效NA再摄取抑制药， 2.对DA的再摄取亦有一定的抑制作用。对H1受体有强的阻断作用（有轻度镇静作用，缩短快动眼睡眠（REMS），却延长了深睡眠） 3.阻断α受体作用：血压和心率轻度增加，有时也会出现直立性低血压 4.口服快速吸收，2～6h达到峰浓度，血浆蛋白结合率为90%，Vd为13～51L/kg，在肝脏代谢生成具有活性的去甲丙咪嗪，主要在尿中排泄 5.适用于治疗内源性、更年期、反应性及神经性抑郁症。 特点： 1.左旋体作用于中枢的突触前a2受体拮抗剂 2.左旋体阻断5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体，起调节5-HT的功能。 3.左旋体米氮平的抗H1的特性起着镇静作用。 4.几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心血管系统无影响。 5.临床上主要用于抑郁症的治疗。 6.个别患者可能出现体位性低血压，躁狂症，惊厥发作，震颤和急性骨髓抑制，米氮平可加重酒精的抑制作用 安非他酮为新一代抗抑郁药，抗抑郁效能与三环抗抑郁药相似，作用机理可能与抑制NA和多巴胺的再摄取有关。t1/2约10～14h时。不良反应比三环抗抑郁药少，几乎没有抗胆碱能作用和镇静作用。该药对尼古丁受体有选择性拮抗作用，其缓释片主要用于尼古丁依赖的脱瘾治疗。不良反应与抑制NA重摄取有关，包括兴奋、激动、失眠及恶心等 概述 疼痛 疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。 疼痛分类(痛觉冲动发生部位): 躯体痛:身体表面和身层组织--锐痛、钝痛 内脏痛 神经痛 镇痛药物的选择 脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药， 血管痉挛引起的心绞痛－扩张血管药， 炎症发烧慢性钝痛－非甾体类抗炎药， 剧痛,锐痛－强镇痛药,麻醉性镇痛药 抗抑郁药－在非抑郁症时有镇痛作用 卡马西平－抗癫痫药，治疗三叉神经痛 麦角胺－治疗偏头痛 镇痛药的分类 阿片生物碱类：吗啡、可待因、罂粟碱等 人工合成镇痛药：哌替定、安那度、芬太尼、美沙酮、镇痛新等 其他类镇痛药：曲马朵、布桂嗪、罗通定 表 三环类抗抑郁症药作用比较 药物 T1/2(h) 抑制单胺类递质再摄取 镇静作用 抗胆碱作用 5—HT NA 丙米嗪 9~24 ++ ++ ++ ++ 阿米替林 17~40 +++ + +++ +++ 多塞平 8~24 弱 弱 +++ +++ 四、其他：米氮平（mirtazapine，瑞美隆） 安非他酮（bupropion） 镇 痛 药 analgesics 缓解疼痛药物分类(用途) 1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药): 2.解热痛抗炎药: 3.局麻药和抗抑郁药 4.其它 作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉.减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识. 镇痛作用强大,反复用易成瘾. 代表药：吗啡 抑制体内前列腺素的生物合成 ，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成瘾性。 麻醉性镇痛药 特点：镇痛作用强大 反复应用易成瘾 镇 痛 药 analgesics 概念 作用于CNS，选择性抑制痛觉，对其它感觉 无影响，使意识保持清醒的药物 疼痛是机体受到伤害性刺激后发生的一种保护 性反应,常伴有不愉快的情绪反应，可导致失 眠、 生理功能紊乱甚至休克。 疼痛分类 剧痛：尖锐且定位清楚的刺痛 中枢性镇痛药 钝痛：定位不清伴有烧灼感 解热