微管蛋白活性抑制剂研究进展要点.pptVIP

微管蛋白活性抑制剂研究进展 卢克刚 2003/6/24 内容： 摘要 关于微管 微管蛋白活性抑制剂的功能 介绍三类微管蛋白活性抑制剂 总结 摘要： 由微管蛋白聚集而成的微管是组成纺锤体的主要成分.微管蛋白聚集或微管解聚的抑制将导致细胞有丝分裂中止.很多化合物通过结合在微管蛋白的CLC部位或VLB部位而抑制其聚集;少数化合物通过抑制微管的解聚而使细胞有丝分裂中止.本文着重讨论了化合物结构和活性的关系以及新的抑制微管活性化合物.大多数微管活性抑制剂都是抗肿瘤活性化合物. 关于微管： 微管的作用和功能： 微管构成细胞的骨架,维持细胞形态,固定和支持细胞器的位置. 它也是纤毛、鞭毛、中心粒、基体的基本结构成分,参与细胞收缩、伪足运动及细胞内物质运输. 细胞质中微管在细胞分裂前期解聚重组成纺锤体,纺锤体在细胞的有丝分裂过程中对染色体的移动及子核的分裂起着非常重要的作用. 微管蛋白活性抑制剂的功能： 与微管作用,抑制微管聚合,使纺锤体不能形成,从而使细胞分裂停止在有丝分裂中期。 促进微管聚合,抑制微管解聚而抑制细胞分裂. 迄今为止,已发现大量的化合物能影响微管系统而干扰细胞分裂.其大多数能与微管蛋白结合,其中秋水仙碱(ＣＬＣ)和长春碱(ＶＬＢ)在微管的生化研究以及它们在细胞内功能的研究中是两个典型的化合物,它们都能可逆地和微管蛋白结合,形成微管蛋白-药