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问答题:
简述一级动力学和零级动力学的特点?
一级动力学
?1)在单位时间内按恒比消除??
?2)血浆药物在对数浓度-时间的坐标上是一条直线???
3)半衰期是常数,增加给药剂量不能成比例地延长药物作用时间??
4)一次给药后,药物经过?4-5t1/2基本从体内消除;若恒速给药,4-5?t1/2稳态浓度???
零级动力学???????????
?1)在单位时间内按恒量消除???
2)血浆药物算术浓度-时间坐标上是一条直线???
3)半衰期不是一个常数???
4)反复给药后,理论上没有稳态浓度,易形成蓄积中毒??
2、 药物的不良反应有哪些?
1)副作用2)毒性反应3)后遗效应4)停药反应5)变态反应6)特异质反应。
3、 简述药物与受体结合作用的特点?
高度的特异性、饱和性、可逆性、敏感性。
4、 药物的跨膜转运主要有哪些方式?大多数药物常以何种转运方式转运?
①被动转运,特点是药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透,不耗能,不需要载体(易化扩散除外),不受饱和限速和竞争抑制的影响。被动转运又分三种情况:脂溶扩散、膜孔扩散、易化扩散??
? ?②主动转运,特点是逆浓度差转运,耗能,需载体,有饱和和抑制竞争现象。
5、 简述影响药物作用的主要因素?
药物在机体内产生的药理作用和效应受药物和机体的多种因素影响,例如药品方面的因素:药物的剂量、制剂、给药途径、给药途径及时间、药物相互作用,机体方面的因素:年龄、体重、性别、遗传异常、病理状况、心理因素、长期用药致机体反应性变化等等,这些因素不仅能影响药物作用的强度,而且有时甚至还能改变药物作用的性质。因此,在临床用药时,一方面应掌握各种常用药物固有的药物作用,另一方面还必须了解影响药物作用的各种因素,才能更好地运用药物防治疾病,以达到理想的防治效果。
二、 传出神经系统药物
2、?? 新斯的明的药理作用及其治疗重症肌无力的作用机制、不良反应?
药理作用:(1)抑制AChE,使ACh增加,产生M和N样作用。?(2)直接激动N2受体。?
(3)促进运动神经末梢释放Ach。?
新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强,对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。?
治疗重症肌无力的作用机制:重症肌无力?神经-肌肉传递功能障碍的自身免疫性疾病,主要症状是骨骼肌进行性肌无力。新斯的明通过抑制胆碱酯酶、直接激动N,受体和促进神经接头释放乙酰胆碱等作用,使骨骼肌兴奋。?
不良反应:本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗死等患者。?
3、?? 阿托品的药理作用及机理、临床应用、主要不良反应与禁忌症?
药理作用
1)抑制腺体分泌。?
2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。
?3)松弛内脏平滑肌。?
4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。?
5)治疗量时对血管和血压无明显影响,大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,以皮肤血管扩张为主。?
6)大剂量时兴奋中枢,出现焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和中枢麻痹,可致循环和呼吸衰竭。??
临床应用。?
解除平滑肌痉挛,用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。
??2)抑制腺体分泌,用于麻醉前给药、盗汗和流涎。?????
3)眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。?
??4)治疗缓慢型心律失常,如窦性心动过缓、房室传导阻滞。?
??5)抗休克,用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。????
?6)解救有机磷酸酯类中毒。??
不良反应及禁忌证。?
1)副反应:口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。?
2)中枢毒性:大剂量时可出现中枢兴奋,甚至谵妄、幻觉、惊厥;严重中毒时可由兴奋转为抑制,出现昏迷和呼吸麻痹等。?
3)禁忌证:青光眼、前列腺肥大等。
4、 新斯的明对何种组织兴奋作用最强,为什么?
对骨骼肌作用最强。因为它除了一直胆碱酶的作用外,还能直接与骨骼肌运动终板上N2受体结合,激动N2受体,加强骨骼肌的收缩作用。
5、肾上腺素受体激动剂为哪几类?每类举一例。
1)α受体激动药:①α1α2受体激动药,去甲肾上腺素;②α1受体激动药,去氧肾上腺素;③α2受体激动药,可乐定。???
2)α、β受体激动药:肾上腺素。?
3)β受体激动药:①β1β2受体激动药,异丙肾上腺素;②β1受体激动药,多巴酚丁胺;③β2受体激动药,沙丁胺醇。
6、肾上腺素受体阻断剂为哪几类?每类举一例。
1)α受体阻断药:①α1α2受体阻断药,酚妥拉明;②α1受体阻断药,哌唑嗪;③α2
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