药学辅导答疑要点.ppt

第六章 解热镇痛药 解热镇痛药：作用于下丘脑体温调节中枢，使发热体温降至正常，不影响正常体温的药物。 杂 质 未反应的原料 产品储存水解产生水杨酸 检查法 –用铁盐产生紫堇色，检查游离水杨酸的存在 其它杂质 药典规定应检查碳酸钠中不溶物 作用机制 不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂 抑制血小板中血栓素A2的合成 –具有强效的抗血小板凝聚作用 体内消旋 S（+）异构体活性强； R（-）异构体在体内转化为S（+）异构体 两种异构体生物活性等价  环磷酰胺(癌得星) Cyclophosphamide P-[N,N-双（β－氯乙基）]－1－氧－3－氮－2-磷杂环己烷－P－氧化物一水合物 思考题 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？ 答：环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同。在正常组织中的代谢产物是无毒的4－酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。 五、金属铂类化合物 概