肌松药及其拮抗药综述.ppt

肌松药及其拮抗药 北大医院麻醉科 李坚 目的 松弛骨骼肌以利气管插管和机械通气，并为手术操作创造有利条件。 减少全麻药和吸入麻醉药的用量，提高手术安全性。 神经肌肉解剖和生理 各种肌松药的临床药理比较 肌松药作用机制 去极化肌松药的阻滞作用 去极化肌松药有类似乙酰胆碱的作用，与接头后受体结合引起膜的去极化，从而引起肌肉收缩。 去极化肌松药不为神经肌肉接头处的乙酰胆碱酯酶所分解，造成持续去极化，使相邻肌膜丧失兴奋性。 非去极化肌松药的阻滞作用 非去极化肌松药与受体上的乙酰胆碱结合部位结合，阻止了乙酰胆碱与受体的进一步结合。 可逆的竞争性结合有剂量依赖性。 终板电位小于肌纤维动作电位的阈值，不引起肌肉收缩。 离子通道阻滞 肌松剂在离子通道开放或关闭时停留于离子通道口，阻塞离子通道，影响粒子的流通，使终板膜不能去极化。 许多药物既可阻滞受体，又可阻滞离子通道。 抗胆碱酯酶药增强肌松药的离子通道阻滞作用。 局麻药、阿托品和巴比妥类药也有离子通道阻滞作用，故与肌松药合用影响其药效和时效。 受体脱敏感阻滞 受体对激动剂开放离子通道的作用不敏感，受体与激动剂亲和力增加，但结合复合物的解离下降，受体复原的速率下降。 脱敏感受体的存在使正常功能的受体减少，神经肌肉兴奋传递功能下降，非去极化肌松药阻滞增强。 引起受体脱敏感的药物 １吸入麻醉药 ２抗生素：多粘菌素B ３激动剂