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第25章拟组胺药与抗组胺药 第1节 拟组胺药　 组胺 Histamine 最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织，尤以皮肤、胃肠粘膜和肺当中的浓度最高。 正常情况下，组胺以无活性的结合型贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱性颗粒细胞当中。当机体发生变态反应或受到物理或化学刺激时，就会引起这些细胞脱颗粒，使组胺由结合型变为游离型释放，组胺与靶细胞上特异性组胺受体结合，产生生物效应。 组胺受体有H1、H2、H3三种。 组胺受体在体内的分布及其效应 心血管： 心脏：H2受体→传导↓、心率↑、心肌收缩力↑ 血管：H1受体→毛细血管透性↑，出现局部水肿 H1、H2受体→血管扩张，Bp↓甚至休克 皮内小剂量注射：出现三重反应 毛细血管扩张— 红斑 毛细血管通透性增加— 肿块 轴索反射致小动脉扩张— 红晕 麻风病患者常不完全，故用于辅助诊断麻风病 促进腺体分泌：H2-R(+) →胃酸分泌↑ 兴奋平滑肌：H1-R(+) 对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用，但有种属差异、组织差异 支气管平滑肌： ①健康人：常量无影响； ②哮喘者：敏感，收缩，少量即有呼吸困难； ③豚鼠：最敏感 胃肠道平滑肌：收缩 子宫平滑肌：大鼠松弛；豚鼠收缩；人无影响 神经系统：瘙痒、疼痛，中枢兴奋 晨起空腹皮下注射：鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏 皮内小剂量注射：辅助诊断麻风病（三联反应） 毛细