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- 2017-02-02 发布于湖北
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利奈唑胺的临床治疗价值 一、噁唑烷酮类抗菌药(oxazolidinone)——全新的化学结构 噁唑烷酮类抗菌药物是继磺胺类和喹诺酮类之后,新上市的一种结构全新的化学合成抗菌药物,有独特的作用机理和良好的抗菌活性,其抗菌谱覆盖了革兰阳性球菌,被认为是解决革兰阳性菌多药耐药的新方向和新希望。 二、利奈唑胺的化学结构 利奈唑胺抑制蛋白质合成,与50S亚基的23S亚基结合而阻止70S核糖体复合物的形成,从而妨碍蛋白质合成的起始阶段。因为它的早期作用,是其独特的结合位置为蛋白质合成的核糖体装配阶段,因此与其他类别的抗菌药物就没有交叉耐药性。 利奈唑胺治疗院内MRSA肺炎的疗效显著优于万古霉素 与替考拉宁比较,治疗ICU中革兰阳性菌肺炎 临床疗效差异的原因之一 PK/PD的差异 万古霉素:肺组织浓度低于血清浓度(n=30) 1小时 9.6mg/ug VS 40.6mg/L 穿透率(%) 24% 12小时 2.8mg/ug VS 6.7mg/L 穿透率(%) 42% 利奈唑胺:肺泡上皮衬液(ELF)高于血浆浓度(n=25) 4小时 64.3ug/ml VS 7.3ug/ml 穿透率(%) 880% 12小时 24.3ug/ml VS
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