第十六章中药缓释和控新.pptVIP

第十六章中药缓释和控释制剂设 计的药物动力学基础前言:(一)目前释药系统格局 目前，药物制剂的研究与生产已形成四大类释药系统同时蓬勃发展的格局，这些释药系统是： （1）普通释药系统：如丸剂、片剂、胶囊剂、注射剂等； （2）缓释给药系统：如延时释放制剂（肠溶片剂或肠溶胶囊剂）、长效制剂以及一些按非零级动力学释药的制剂； （3）控释给药系统：如以零级速率释放或定时、定位释药的制剂，也包括“职能化”自调控系统；（4）靶向给药系统：如脂质体、微囊、微球、磁性微球等。 ? 药物动力学研究贯穿中药缓释、控释、靶向给药系统研究的始终。 通过药物动力学研究掌握药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄特征，药动学模型嵌合情况，以及相关的药动学参数（如半衰期、消除速率常数、吸收速率常数、表观分布容积等），再结合药物的理化性质、药效学性质和临床需要，确定是否有必要将该药物制成缓释、控释或靶向给药系统。 再利用药物动力学原理对剂型、剂量、释药模式、释药时间、释药速率以及速释与缓释部分比例等因素加以综合设计，并通过药物动力学研究来评价和监控该系统是否达到了缓释、控释或靶向给药的预期效果。 (二)药物动力学研究(三步曲) 1.考察药物的体内过程 2.判断制备缓释和控释制剂的必要性 3.综合设计(剂型,剂量,释药模式,释药时间,释药速率,速释与缓释部分比例等)及结果的评价与监控 中药缓