第10章 抗肾上腺素药.幻灯片.pptVIP

　 2006.3 抗肾上腺素药 　定义：一类能与肾上腺素受体结合，本身不激动或较少激动受体，却阻断了NA或肾上腺素受体激动药的作用，又称肾上腺素受体阻断药。(adrenoceptor blocking drugs) 分类及代表药 1.α受体阻断药 α1α2受体阻断药 酚妥拉明  α1受体阻断药 哌唑嗪  α2 受体阻断药 育亨宾 2.β受体阻断药 β1β2受体阻断药 普萘洛尔 β1受体阻断药 阿替洛尔 β2 受体阻断药 丁氧胺3. α.β受体阻断药 拉贝洛尔 第一节α受体阻断药 　能选择性地阻断α受体，从而对抗NA或拟肾上腺素药的作用。 能使肾上腺素的升压作用翻转为降压。这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。　 按药效持续时间可分为 1.短效类(竞争性α受体阻断药): 酚妥拉明(Phentolamine)  妥拉唑啉 (Tolazoline)  2.长效类(非竞争性α受体阻断药):  酚苄明(Pheoxbenzamine) 酚妥拉明(Phentolamine) [作 用] 1.扩张血管，降低血压:阻断α受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血压下降。 2.兴奋心脏，加快心率:?血压下降,反射性兴奋心脏 ?阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进NA释放. 3. 拟胆碱作用和组胺样作用  [应用] (1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎. ▲  (2)静滴NA外漏：局部浸润　 (3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩 张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷. (4)休克：扩张血管，增加心输出量 　 (5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备. ▲ 不良反应和禁忌证 [不良反应] 常见胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、腹痛、腹泻和诱发溃疡。 注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及体位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。 [禁忌] 冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 　　　 酚苄明 (Pheoxbenzamine) 作用特点 1、生物利用度低（20%～30%） 2、局部刺激性强，仅作静脉注射 3、起效慢、作用强大而持久（脂溶性大，大量分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天）▲ 应用 ⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎.▲ 　　⑵休克. ⑶ 嗜铬细胞瘤的治疗. ▲  不良反应 1、体位性低血压、心动过速、心律失常。 2、胃肠道刺激：恶心、呕吐、腹痛、腹泻和诱发溃疡。 第二节 β受体阻断药 作用:1、心血管系统: ★  ?抑制心脏：阻断心β1受体,使心率↓,收缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。 ?收缩血管：阻断血管β2受体及心脏抑制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝,肾等器官和冠脉血流量减少。 ★应用 　　1、过速型心律失常 　2、心绞痛、心肌梗死：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。 3、高血压病 4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼 普萘洛尔（propranlol） 特点： *　首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。 * 对?1,?2-受体无选择性。 *　HR?,心肌收缩力?,心输出量?， BP?；房室传导? ，呼吸道阻力?。 * * 第十章 2、收缩支气管: ★ 阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。 3、减慢代谢:▲ 抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解; 减弱AD引起的升血糖反应。 4、抑制肾素释放：可使BP↓。▲ 　5、内在拟交感活性: 吲哚洛尔等除能阻断β受体外，还具有微弱的β受体激动作用。 6、膜稳定作用:  β受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）。 ★不良反应  1、诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人禁用 2、心脏抑制：禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞：外周血管痉孪性疾病。 3、反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节（β体数目增多）所致。