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人工合成抗菌药 喹诺酮类抗菌药(掌握) 磺胺类抗菌药(熟悉) 甲氧苄啶(熟悉) 硝基呋喃类(了解) 硝基咪唑类(了解) 表1:各代喹诺酮类药物的主要特性 2. 喹诺酮类体内过程 吸收:大部分药物吸收迅速完全,F80% 不宜与金属离子同服。 分布:分布广,组织穿透性好,可进入骨、关节、前列腺、脑。 如氧氟、环丙、培氟沙星的脑脊液浓度为血药浓度的40%~90%,能达治疗浓度。 代谢与排泄:差异较大 少量肝代谢,多数肾排出。 3. 喹诺酮类临床应用 适用于敏感菌感染 泌尿生殖道感染 肠道感染 呼吸道感染 皮肤软组织感染 骨骼系统感染 结核菌感染:氧氟、环丙、左氧、司帕沙星 铜绿假单胞菌感染:氧氟、左氧氟、环丙沙星 其他:化脓性脑膜炎、败血症、炭疽热等 4. 喹诺酮类不良反应 较轻,停药后即可消失。 胃肠道反应:较常见。 神经系统反应:兴奋症状,可逆。 药物阻断了GABA与其受体结合所致。 变态反应:药疹、红斑、光敏性皮炎等 皮肤蓄积者,如洛美沙星、司帕沙星。 软骨组织损害 其他:跟腱炎、转氨酶升高、心电图改变。 (四)喹诺酮类应用注意事项 孕妇、乳妇和小儿不宜用 CNS疾病患者不宜用 喹诺酮类过敏者禁用 肾功能减退患者减量 注意药物相互作用 抑制咖啡因、华法林和茶碱等在肝脏的代谢 避免与抗酸药、抗贫血药和金属离子同服 碱化尿可减少喹诺酮类溶解度,导致肾毒性 呋喃妥因可拮抗喹诺酮对泌尿道感染的作用 磺胺类分类 用于全身性感染的磺胺药 短效类 中效类 长效类 用于肠道感染的磺胺药 柳氮磺吡啶(SASP) 外用的磺胺药 磺胺米隆(SML) 、磺胺嘧啶银 (SD-Ag) 、 磺胺醋酰钠(SA-Na) 磺胺类抗菌谱 慢性抑菌药,抗菌谱广,对G+球菌、G-菌、衣原体、放线菌、肺囊虫、疟原虫有效。 敏感菌:溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌 次敏:G-杆菌:大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感等。对伤寒杆菌敏感(SMZ)。 对铜绿假单胞菌有效:SML、SD-Ag 对砂眼衣原体有效:SA-Na 对疟原虫有效:SDM 无效:G+杆菌、螺旋体、支原体、立克次体 磺胺类临床应用 流脑:首选SD,次选氯霉素、三、四代头孢 呼吸道感染:SD,SMZ+TMP 尿路感染:SIZ,SMZ+TMP 肠道感染: 肠炎、菌痢:SMZ+TMP 伤寒:SMZ+TMP 溃疡性结肠炎:SASP 外用 创面感染、烧伤:SML、SD-Ag 眼部感染:SA-Na 疟疾预防 :防疟片2号(SDM+乙胺嘧啶) 磺胺类不良反应 泌尿系统损害 原因及预防措施 过敏反应 局部用药或服用长效制剂易发生 血液系统反应 抑制骨髓造血功能 核黄疸 磺胺类从血浆蛋白结合点上取代胆红素 肝损害 其他 CNS反应:头晕、头痛、乏力、失眠等 三、甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP) 抗菌谱:磺胺类相似 抗菌机制:抑制二氢叶酸还原酶 耐药性:单用易产生 与磺胺类合用增强抗菌且减少耐药性。 临床应用:本品不单用 常与磺胺合用,治疗呼吸道、流脑、泌尿道及伤寒、肺囊虫等感染性疾病 不良反应:长期用可引起叶酸缺乏,造血系统毒性,致畸。 四、硝基呋喃类 抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒性大。 呋喃妥因(呋喃坦啶) 特点:对G+菌、G-菌有效,对变形杆菌、铜绿假单胞菌无效,酸性条件抗菌作用增强,尿中浓度高,用于泌尿系统感染。G-6-PD缺乏患者、新生儿和孕妇禁用。 呋喃唑酮(痢特灵) 特点:口服不吸收,肠内浓度高,用于细菌性痢疾,偶可引起溶血性贫血和黄疸。 五、硝基咪唑类—甲硝唑(灭滴灵) 抗菌谱 厌氧菌、破伤风杆菌、消化球菌和消化链球菌等 临床应用 各部位厌氧菌感染(需氧菌无效) 败血症、心内膜炎、脑膜感染及结肠炎 抗滴虫、抗阿米巴原虫及抗贾第鞭毛虫 不良反应 胃肠道反应;眩晕、头昏;中性粒细胞减少;皮疹、膀胱炎及肢体麻木等。 GDMC 敏感菌所致 各种感染 广谱(G-,G+,支, 衣,军,分枝, 厌氧菌) 强 大 良好 第4代 敏感菌所致 各种感染 广谱(G-,G+,支, 衣,军,分枝, 部分厌氧菌) 较强 较大 良好 第3代 泌尿系感染 肠道感染 扩大(G-,铜绿, 部分G+) 中等 较小 较差 第2代 泌尿系感染 窄(G-,除铜绿) 中等 小 差 第1代 临床应用 抗菌谱 抗菌活性 安全性 药动学 分代 抑制细菌DNA回旋酶(G-) 抗菌谱:繁殖期杀菌药,抗菌谱广,PAE较长。 G-、G+细菌、厌氧菌、分枝杆菌、衣原体、支原体、军团菌有效。 抗菌机制 耐药机制 细菌DNA回旋酶基因突变 胞膜通透性下降:特异孔道蛋白表达减少 影响主动流出系统:主动泵蛋白表达增多 质粒介导耐药性:保护靶位或产生灭活酶 抑制细菌DNA拓扑异构酶
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