主题：文飞-安全的镇静催眠药课稿.ppt

LOGO 文飞 （右佐匹克隆） 通用名称：右佐匹克隆片 商品名称：文飞 英文名称：Dexzopiclone Tablets 文飞简介 消旋佐匹克隆中有两个手性物质，右旋佐匹克隆和左旋佐匹克隆。 小鼠体外受体结合实验表明，消旋佐匹克隆对于苯二氮卓受体具有立体选择性。 右旋佐匹克隆对苯二氮卓受体的亲和力为左旋佐匹克隆的50倍。 文飞与佐匹克隆比较（一） 1、对大鼠进行实验评价佐匹克隆及其衍生物的抗焦虑作用 消旋佐匹克隆抗焦虑作用的剂量与产生行为损伤的剂量相近为而10mg/Kg 。 2、右佐匹克隆5mg/Kg即可产生抗焦虑作用，才影响大鼠的运动协调能力。 可见，服用右佐匹克隆可在产生抗焦虑作用的同时不影响运动协调能力。 文飞与佐匹克隆比较（二） 国外大鼠服用消旋佐匹克隆及右佐匹克隆比较其急性毒性，结果表明右佐匹克隆的毒性显著低于消旋佐匹克隆。 国内，我们委托军事医学科学院毒物药物研究所进行的消旋佐匹克隆与右佐匹克隆急毒比较： 实验结果显示：右佐匹克隆毒性明显小于消旋佐匹克隆。 文飞与佐匹克隆比较（三） 2001年天士力集团开始研发右佐匹克隆。 2003年向国家食品药品监督管理局提出新药申请。 2004年12月美国FDA批准了Sepracor公司开发的右佐匹克隆上市，其商品名为LUNESTA?上市。 2007年12月获SFDA批准，成为国内唯一具右旋佐匹克隆新药证书企业，新药证书为化学药二类（2007版新标准一类新药）。 文飞研发历程 文飞分子机构 化学名称：(+)-6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[（4-甲基哌嗪-1-基）羰氧基]5，6-二氢吡咯[3，4-b]吡嗪-5-酮 分子式：C17 H17 ClN6 O3 分子量：388.81 环吡咯酮类镇静催眠药 临床疗效 在由Krystal等进行的一项随机、双盲、安慰剂对照研究中788例符合DSM-Ⅳ失眠标准的21-69岁患者分为治疗组593人，安慰剂组195人治疗6个月。 结果：本品在睡眠潜伏期、失眠启动后觉醒时间、觉醒次数、总睡眠时间、睡眠质量方面与安慰剂相比有明显和持续的改善（p0.03)，白昼功能量表也明显优于安慰剂组（p0.02)。 安全性研究成果： 短期记忆搜索任务 数字符号替换试验 健康人组 失眠患者组 安全性研究成果： 短期记忆搜索任务 数字符号替换试验 健康人 失眠患者 安全性研究成果： 刹车反应时间 连续跟踪试验 健康人 失眠患者 安全性研究成果： 刹车反应时间 连续跟踪试验 健康人 失眠患者 药代动力学参数： Tmax 大约1h T1/2 大约6h 血浆蛋白结合率低，为52%-59%. 健康成人连续服用本品不蓄积，在1-6 mg，分布与剂量呈线性关系。 文飞用法用量 本品应个体化给药。 成年人： 入睡困难 2 mg， 睡眠维持障碍 3 mg 老年患者：入睡困难 1 mg-2 mg。 睡眠维持障碍 2 mg。 白开水送服，禁酒精同服 * 对本品及其成分过敏者 失代偿的呼吸功能不全患者 重症肌无力患者 重症 睡眠呼吸暂停综合症患者 禁忌症 文飞禁忌 文飞注意事项： 1、高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。 禁高脂饮食 2、由于起效快速，右佐匹克隆应仅在上床准备睡觉前服用或已经上床但睡眠困难时服用。 服用镇静/催眠药物有可能产生短期记忆损伤、幻觉、协调障碍、眩晕和头晕眼花。 文飞注意事项： 3、在服用该药物后及第二天，患者应小心从事包括需要完全警觉或行为协调等危险性的工作（例如，操作仪器或开车）。 文飞注意事项： 主要不良反应：口苦、头晕 瞌睡、乏力、恶心和呕吐、失眠 一般持续时间短，症状轻微，不会影响受试者的生活和功能，可自行缓解，停药后症状即可消失。 3mg×6片 /每板，每盒1板。35元/盒。 本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。 中间有划痕。 性状 规格及价格 暂定24个月 有效期 * Click to edit title style 快速诱导入睡 减少觉醒时间及次数 增加总睡眠时间 全面改善睡眠质量： 后遗效应轻微，不影响次晨生活及工作 耐受性及依赖性小，可以长期服用 药品比较： 欢迎您到 天津天士力！ LOGO