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- 2017-02-05 发布于北京
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GLP―1受体激动剂利西拉肽研究分析.doc
GLP―1受体激动剂利西拉肽研究分析
摘要:利西拉肽为新的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,皮下注射1次/d,用于接受口服降糖药、基础胰岛素治疗后,血糖控制不佳的2型糖尿病患者的治疗,该药已获准在欧盟、墨西哥等国家上市。上市后的临床研究逐渐增多,本文对其最新的临床研究、动物研究进行了综述。
关键词:利西拉肽;胰高血糖素样肽类似物;临床研究;2型糖尿病;β细胞
利西拉肽(lixisenatide)是由赛诺菲公司研发的胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RA),于2013年2月在欧洲获准,品牌名Lyxumia,目前尚未在我国上市。
利西拉肽的化学结构由44个氨基酸组成,是在exendin-4结构的C端去掉一个脯氨酸残基,同时增加了六个赖氨酸残基的衍生物,与人类GLP-1有着相似的生理特点,其与GLP-1受体的结合率是人正常GLP-1的4倍。近年来,利西拉肽的临床研究逐渐增多,关于其与安慰剂、二甲双胍、磺脲类、吡格列酮、基础胰岛素联用对照的临床试验已有文献对其报道,本文不再赘述,笔者将对利西拉肽最新研究成果进行了整理,现报道如下。
1 降糖疗效
1.1利西拉肽vs. 同类制剂 GetGoal-X研究[1]进行了利西拉肽与艾塞那肽头对头的比较研究,该研究显示利西拉肽降糖疗效不劣于艾塞那肽,尽管利西拉肽组HbA1C降幅不如艾塞那肽组
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