药理学总论二2__培训课件.ppt

* 3）给药途径： 考虑药物的吸收分布代谢排泄 4）给药方案： 给药时间间隔：半衰期 疗程： 停药时间， 用药时间：饭前，饭后，昼夜节律 * 最佳药物的选择 ■ 对症治疗，对因治疗相结合 ■ 避免不良反应 ■ 联合用药 ■ 药物的制剂 * 合理用药原则 明确诊断 根据药理学的特点选择药物 了解并掌握各种影响药效的因素 标本兼治 对病人负责 * 阿立哌唑与多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力，与D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。 与其他抗精神病药一样，阿立哌唑 1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)。 2.应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况(如：阿尔茨海默氏病性痴呆)。 3.应警告患者小心驾驶汽车。 4.应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。  * 左旋体和右旋体 左旋体有效 氯霉素，左旋多巴，左旋咪唑 * 药物的侧链 侧链的长度 巴比妥类， 母核：巴比妥酸 C5 取代 显效时间 维持时间 用途 硫喷妥 C2 O被S取代 iv. 立即 0.25 hr 静脉麻醉 司可巴比妥 双键 0.25 hr 2-3 hr 抗惊厥 镇静催眠 异戊巴比妥 长，有分支 0.5 hr 3-6hr 镇静催眠 苯巴比妥 苯环 0.5－1hr 3-6hr 抗惊厥 * ?药物作用机制? * 四 药物的作用原理或机制 1.改变细胞周围环境的理化性质----- 通过简单的化学反应及物理作用 而产生的药理效应（抗酸药、甘露醇） 2.参与或干扰细胞的代谢----- 补充机体所缺乏的各种物质----- 激素、维生素及各种元素等。 * 3 影响生理递质或激素转运、合成、摄取、 释放、灭活 如：麻黄碱促进NA的释放----升压作用； 大剂量的碘剂-----抑制甲状腺素释放； 4 影响免疫功能 5 非特异性作用 消毒防腐药----蛋白质的变性---体外杀菌/防腐 * 6 酶的影响 ? 酶抑制剂 酶活性抑制 ? 伪底物 产生异常的代谢产物 ? 前药 产生活性的代谢产物 影响酶活性 * 7 作用于细胞膜的离子通道 * 8 影响核酸的代谢 干扰细胞DNA或 RNA代谢过程 抗生素、抗癌药。 * 9 作用于受体 酶活化或抑制 离子通道调节 转录 离子通道开放 无效应 激动剂 拮抗剂 * 五、药物－受体的相互作用 1? 受体的概念和功能 能够首先与药物结合，并能传递信息， 引起效应的细胞成分。 基本特点： A 具有识别特异性药物或配体的能力。 B 药物—受体复合物可以引起生物效应， 类似锁与钥匙的特异性关系。 * 按受体分子的结构和功能分类：? 门控离子通道型受体 G蛋白耦联受体 酪氨酸激酶活性的受体 细胞内受体和/或核内受体 * 2 受体与药物的相互作用 亲和力 KD= ?D? ?R? ?DR? KD 药物受体复合物的解离常数，同时也表示引起最大效应一半时的药物的剂量 1 KD ＝ D＋ R DR E * D＋ R DR (1) KD= ?D? ?R? ?DR? (2) RT = ?R? ＋ ?DR? (3) RT 受体总量 (3) 代入 (2) KD= ?D? (RT-?DR?) ?DR? DR ?RT? ＝ ?D? KD ＋ ?D? * DR ?RT? ＝ ?D? KD ＋ ?D? 因为： 只有DR能发挥效应， 所以：效应的相对强度与DR的相对量成正比 DR ?RT? ＝ ?D? KD ＋ ?D? r ＝ Ｄ＝0， 效应=0； Ｄ KD r=1； 当 r=50％ KD= D ?=内在活性 DR ?RT? ＝ E Emax ? * 药物+受体------效应 必备条件：