第一章第二节药物效应动力学教材分析.ppt

第二节  药物效应动力学 第一节 药物作用与效应 一、药物的基本作用 药物作用是药物与机体生物大分子（如酶、受体、离子通道等）间的初始作用； 药物效应是药物作用所引起的机体功能的继发性变化，是药物作用的具体表现。 药物作用是动因，药物效应是结果。 （一）药物作用的性质 1、兴奋作用：凡能使机体生理功能与生化代谢增强的作用。 例：多巴酚丁胺→心肌收缩力↑；咖啡因→大脑皮层↑，致精神振奋，思维活跃。 2、抑制作用：凡能使机体生理功能及生化代谢减弱的作用。 例：普奈洛尔→心率↓；阿托品→腺体分泌↓，主要是汗腺、唾液腺，可引起口干和皮肤干燥。 （二）药物作用的方式 1、局部作用：药物无需吸收，而在用药部位所呈现的作用。 例：达克宁治脚气； 皮炎平治疗皮肤搔痒。 2、吸收作用或全身作用：药物吸收入进入血液循环，而后分布到机体有关部位所呈现的作用。 例：皮下注射肾上腺素治疗过敏性休克； 舌下含服硝酸甘油治疗心绞痛。 药物作用的选择性：药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上存在的差异。 例：阿托品松弛内脏平滑肌，对胃肠道和膀胱逼尿肌作用明显，对胆管、支气管和子宫平滑肌作用较弱。 （三）药物作用的选择性 药物作用的选择性一般是相对的，多与药物的剂量有关，剂量增大，选择性降低，作用范围扩大。 例：阿托品（小），抑制汗腺和唾液腺；剂量↑，抑制泪腺和呼吸道腺体；剂量↑↑，抑制胃酸分泌。 临床用药一般应尽可能选用选择性高的药物，减少不良反应。 第二节 治疗作用与不良反应 一、治疗作用：符合用药目的或能达到防病治病效果的作用。 （1）对因治疗：“治本”，针对疾病发生的原因，彻底治愈疾病。例：抗生素可杀灭病原微生物治疗感染；抗癌药杀死肿瘤细胞。 （2）对症治疗：“治标”，改善症状，减轻疾病所引起的反应。例：镇咳药止咳，退烧药去热。 实际医疗工作中，坚持“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”的原则。 二、不良反应：不符合用药目的并给患者带来不适和痛苦的反应。 质量合格的药品在正常的用法用量下出现的与用药目的无关的反应。 （1）副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 例：阿司匹林解热镇痛的同时，对胃粘膜有刺激作用，可引起恶心、呕吐；麻黄碱治疗支气管哮喘，但也可兴奋中枢神经系统，引起失眠。 特点：副作用是药物本身固有的，产生原因是药物作用选择性不高，难以避免，可以预知，可以减轻或消除。 如何减轻或消除？ （2）毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。例：洋地黄→心律失常；氨基糖苷类→耳毒性 特点：严重，可以预知，也可避免 三致反应：致畸、致癌、致突变作用，是特殊毒性反应。 （3）变态反应：又称“过敏反应”，机体受药物刺激所产生的异常免疫反应，可引起机体生理功能障碍或组织损伤。 常见表现有发热、皮疹、接触性皮炎、哮喘及溶血性贫血，最严重的是过敏性休克。 特点： ①反应程度与药理作用和剂量无关，如微量青霉素即可引起过敏性休克； ②过敏体质易发生； ③有药物的接触史-首次用药很少发生，多在第二次或多次用药后出现； ④停药后反应可逐渐消失； ⑤已致敏者的过敏性可终身不消退； ⑥不易预知，需做皮试。 （4）继发反应：由药物治疗作用所引起的不良后果。 例：长期应用广谱抗生素，由于改变了肠道正常菌群，敏感细菌被杀灭，不敏感细菌如真菌则大量繁殖，引发的二重感染。 （5）后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。 例：催眠药苯巴比妥，“宿醉”现象。 （6）停药反应：长期用药后，突然停药，原有疾病复发或加重的反应，又称反跳反应。 例：普萘洛尔治疗高血压→血压升高或心绞痛发作 长期使用这类药物时，通常需要先逐渐减量再停药。 （7）特异质反应：某些药物可使少数患者出现与常人不同的特异性不良反应。 特点：①少数人发生； ②反应性质与药理作用有一定关系； ③原因与遗传有关 例：葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者，服用阿司匹林、氯霉素时可发生溶血现象。 第三节┃ 药物作用机制 (一)非特异性药物作用机制 主要与药物的理化性质如溶解度、解离度、渗透压、表面张力等有关，通过化学反应或物理作用改变细胞周围的理化条件而产生药理效应。 例：抗酸药氢氧