第二章 药物制剂的稳定性.pptVIP

2003-09-02 第二节 药剂稳定性 药剂学 第二节 药物制剂的稳定性 第一节 概述 （一）意义 药物制剂基本要求：安全、有效、稳定。 稳定系指药物在体外的稳定性。 药物制剂稳定性：是指药物制剂从制备到使用期间保持质量稳定的程度。 药物制剂稳定性包括三方面 1、化学稳定性： 药物水解、氧化化学反应，使药物含量(或效价）、色泽产生变化。 2、物理稳定性： 物理性能发生变化，如混悬剂结块，乳剂分层、片剂崩解度、溶出速度的改变 3、生物学稳定性： 微生物的污染，使产品变质、腐败。 1、药物化学稳定性 （一）水解反应 酯类，酰胺类 （二）氧化反应（自由基） 酚类，烯醇类 （三）其它 光解，异构化，聚合，脱羧 （一）水解反应 易水解药物:酯类、酰胺类 酯类（包括内酯） 盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸 酯类水解产生酸性物质， 灭菌后pH下降，有水解 （二）氧化反应 药物的氧化作用与化学结构有关 酚类（肾上腺素、左旋多巴等药物） 烯醇类（维生素C） 碳-碳双键的药物（维生素A或D）； 芳胺类（如磺胺嘧啶钠） 注意：光、氧、金属离子的影响，易氧化药物可加入抗氧剂、金属螯合剂，棕色瓶包装以保证产品质量。 2、药物的物理稳定性 （一）晶型转变 稳定性、吸湿性、溶解性 （二）沉淀或结晶 生物利用度 （三）其它 蒸发、升华、吸附、老化等 3、药物的微生物稳定性 水溶液