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药理学课程辅导7 第二十一章 抗甲状腺功能异常药 提要 甲状腺激素是维持组织细胞代谢、促进生长发育和控制基础代谢所必须激素。若在胎儿和新生儿时期发生甲状腺功能不足，可形成呆小病；成年人则发生粘液性水肿。抗甲状腺药用于治疗甲亢症，主要有硫脲和碘及碘化物。硫脲类主要抑制甲状腺细胞内过氧化物酶，影响甲状腺激素的合成，可用于甲亢的内科治疗；大剂量碘及碘化物主要抑制甲状腺球蛋白水解酶，阻止甲状腺激素释放。临床上两类药物常配合治疗甲亢危象和甲亢手术前准备。 重点与难点问题 一、硫脲类 [抗甲状腺作用] 硫脲类主要抑制甲状腺细胞内过氧化物酶，阻碍甲状腺激素合成过程中碘离子的氧化，使甲状腺球蛋白的酪氨酸不能碘化，并抑制碘化酪氨酸的缩合反应，从而抑制甲状腺激素的合成，对已合成的甲状腺激素无影响，故显效慢，作用持久。用药后，因血清甲状腺激素水平降低，可反馈性增加垂体TSH的释放，引起甲状腺腺体增生、肿大、充血，甚至压迫颈部产生压迫感。 [不良反应] 常见的有轻度的过敏反应；严重的可出现白细胞减少和粒细胞缺乏。因此类药物易进入乳腺和通过胎盘，故孕妇和哺乳妇慎用。结节性甲状腺肿合并甲亢者、甲状腺癌病人禁用。 二、碘及碘化物 小剂量碘剂作为原料以合成甲状腺激素，用于治疗地方性甲状腺肿。大剂量碘化物抗甲状腺作用机理则是抑制甲状腺球蛋白水解酶，阻止甲状腺激素的释放；并可抑制垂体TSH的释放，对抗TSH的作用，使甲状腺体缩小、变硬、充血减轻，故作用快、强，但不持久。持续用药反使甲亢症状复发或加重，故不能单独久用。 [不良反应] 少数病人可发生急性过敏反应，严重者可出现喉头水肿引起窒息。 第二十二章 抗糖尿病药 提要 胰岛素具有降低血糖，促进脂肪合成和贮存，抑制脂肪分解，加快蛋白质合成等。用于治疗重症糖尿病。口服降糖药有磺酰脲类和双胍类。磺酰脲类主要通过刺激胰岛分泌胰岛素发挥降糖作用，故仅对尚有胰岛功能的病人有效，主要不良反应有低血糖；双胍类则通过抑制肠道对糖的吸收，促进脂肪组织摄取葡萄糖， 主要用于轻症糖尿病，尤适用于肥胖者、单用饮食控制无效者，主要不良反应有乳酸血症。 重点与难点问题 一、胰岛素 [体内过程] 胰岛素口服不吸收，必须注射给药，胰岛素溶解度高，吸收快，代谢迅速，静脉注射后T1/2为9~10min，为延长作用时间，常将胰岛素与碱性蛋白及锌结合，降低胰岛素的溶解度，延缓吸收，制成中、长效制剂。 [临床用途] 胰岛素主要用于治疗重症糖尿病。此外，胰岛素可促进细胞外K+ 进入细胞内，临床上常将胰岛素、葡萄糖及KCL制成极化液（GIK）静脉滴注，用于纠正细胞内缺K+ , 并提高能量，防止心肌梗死时的心率失常。 [不良反应] 1.低血糖反应 2.过敏反应 3. 胰岛素耐受性 4.局部反应 ? 二、口服降糖药 特点 可以口服，作用慢、弱而持久，可用于胰岛素过敏、胰岛素耐受的病人，常与胰岛素合用，提高疗效（一）、磺酰脲类 [作用与用途] 1．降糖作用 磺酰脲类药物主要通过刺激胰岛分泌胰岛素发挥降糖作用，并能增强外源性胰岛素的降糖作用。故此类药物对正常人和胰岛功能尚未完全消失的轻、中度的糖尿病人均可降低血糖。对胰岛素依赖型糖尿病人及胰切除的糖尿病人无效。 2．抗利尿作用 本类药物中氯磺丙脲能促进抗利尿激素分泌和增强其作用，可用于尿崩症。 [不良反应] 磺酰脲类长期应用可引起粒细胞减少和肝损害，较为严重时可致持久性低血糖症。 ? （二）、双胍类 [作用与用途] 双胍类降糖作用不依赖胰岛功能的完整性，对胰岛功能完全丧失的糖尿病人仍有降糖作用，但对正常人无降糖作用。此类药物适用于轻症、非胰岛素依赖型糖尿病人尤其适用于肥胖者、单用饮食控制无效者。 [不良反应] 双胍类大剂量可引起VB 12 等缺乏，危及生命的不良反应为乳酸血症，尤以苯乙双胍的发生率高。 ? ? ? 第二十四章 抗菌药物概论 提要 抗菌药物系指对病原菌具有抑制或杀灭作用，用于防治细菌感染性疾病的一类药物。包括β内酰胺类、氨基苷类等抗生素和喹诺酮类、磺胺类、硝咪唑类等合成抗菌药。本章重点概述抗菌药物作用机制、细菌对抗菌药物产生耐药性的机制以及如何避免细菌耐药性的产生。 重点和难点问题 一、化学治疗（简称化疗） 系指对细菌和其它病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。化疗药包括抗菌药、抗寄生虫药和抗肿瘤药等。 二、常用术语 （略） 三、抗菌药物作用机制： 1．抗叶酸代谢 磺胺类与甲氧苄胺嘧啶（TMP）分别抑制细菌二氢叶合成酶与二氢叶还原酶，干扰细 菌叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。 2．抑制细菌细胞壁合成 细菌胞体外有一层细胞壁，具有维持细菌形态和保护功能。抗菌药物