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第十六章抗癫痫及抗惊厥药 Antiepileptic and Anticonvulsant 目的要求： 了解常用抗癫痫药作用原理、特点，及临床应用。 熟悉苯妥英钠、卡马西平等药的主要特点及临床应用。 一、抗癫痫药： 癫痫：局部病灶异常放电；临床分类； 发病可能与中枢抑制性和兴奋性神经递质间平衡失调有关； 减少病灶异常放电或阻止其扩散是本类药基本作用方式。 * * 制作：肖 逸 (一) 常用抗癫痫药： 苯 妥 英 钠（phenytion sodium）【体内过程】 特点： 1.口服吸收慢而不规则；疗效缓慢。 2.血浆蛋白结合率高—药物相互作用。  3.代谢具“饱和性”、药酶诱导与药酶抑制剂的影响。  4. 代谢个体差异大。 【作用机制】  作用机制：稳定神经细胞膜；抑制钙调素激酶活性；增强GABA功能；选择性高、阻止病灶异常放电扩散。【临床应用】 抗癫痫：大发作首选，小发作无效。 对三叉、坐骨和舌咽神经痛有一定疗效。 抗心律失常。 【不良反应】  1.局部刺激  2.齿龈增生  3.神经系统：精神紊乱、昏迷等。 4.血液系统：巨幼红细胞性贫血等。 5.骨骼系统：佝偻病、骨软化症等。 6.过敏反应：粒细胞减少、再障等。 7.骤停药可诱发癫痫持续状态。 丙 戊 酸 钠（valproate sodium） 宜小发作；大发作不及苯妥英和苯巴比妥。 作用机制：阻止异常放电扩散。 可能与抑制电压敏感性Na＋、Ca2+通道或与增强脑内GABA功能有关。 消化道、神经系统、肝脏影响；致畸。 苯 巴 比 妥  高效、速效、低毒，作用快；大发作首选；用于癫痫持续状态；小发作疗效差；连续用药常出现嗜睡、精神萎靡等副作用。 阻止异常放电扩散、抑制病灶异常放电。 机制：增强GABA效应；抑制Na＋、Ca2+通道。 地西泮与氯硝西泮 作用机制：增强GABA抑制功能。 地西泮：癫痫持续状态首选药。  氯硝西泮：小发作和肌阵挛性发作。 乙 琥 胺 主要用于小发作，大发作无效。 作用机制：可能与增强GABA作用和抑制Ca2+通道有关。 不良反应少；偶见粒细胞减少、红斑狼疮和再障等，注意检查血象。 卡 马 西 平（carbamazepine）  精神运动性发作疗效优、大发作有效，尤适于伴精神症状的癫痫。 抗神经痛：三叉和舌咽神经痛。  作用机制：增强GABA作用、阻滞Na＋通道。  不良反应：嗜睡、共济失调、精神错乱等；粒细胞缺乏、血小板减少、再障等。 其它抗癫痫药： 扑米酮 拉莫三嗪 托吡酯 氟桂利嗪 抗痫灵等