抗肿瘤药(药物化学).ppt

抗肿瘤药Antineoplastic Agents 恶性肿瘤的治疗 手术治疗 放射治疗 化学治疗（药物治疗） 抗肿瘤药两大障碍 根据化学结构和来源 烷 化 剂：氮芥类、亚硝脲类等 抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等 抗 生 素：丝裂霉素、博来霉素等 植 物 药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等 激 素：肾上腺皮质激素、雌激素等 杂 类：铂类配合物和酶等 第一节 生物烷化剂 第二节 抗代谢药物 第三节 抗肿瘤天然药物 及其他抗肿瘤药物 向有机分子中的C、N、O原子上引入烃基的反应产物烷基化反应。 烃基包括：烷基、烯基、炔基、芳基等，广义上有羧甲基，羟甲基，氯甲基、氰乙基等。 1、C－烷基化 C－H → C－R 2、N－烷基化 N－H → N－R 3、O－烷基化 O－H → O－R 生物烷化剂 定义：具有高度的化学活性，在体内能形成缺电子中间体，与生物大分子中亲核中心（氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）共价结合，使其结构与功能发生变异，抑制细胞分裂，引起细胞死亡。 药物 烷化剂分类-化学结构 氮芥类 乙撑亚胺类?? 甲磺酸酯及多元醇类?? 亚硝基脲类 肼类等 一、氮芥类（双β-氯乙胺） 载体部分 烷基化部分 盐酸氮芥 稳定性 水溶液中很不稳定 氮