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阎家麒教授 简介 阎家麒 教授，中国药学会高级会员, 男，辽宁省营口市人。60年代携笔从戎，献身国防，高中毕业后被保送进军事院校习军事生物，军旅生涯9年。转业后作肿瘤外科医生16年。后来到大学从事生物制药教学、科研14年, 退休后继续从事新药研发工作。迄今在实验室里辛勤耕耘了31个春秋！前20年有三个主要平台：河南绿十字生物工程研究所所长、中国科学院上海药物研究所希姆（常熟）研发中心主任，博士生导师和江苏省泰州市科技局专家组药物化学组组长。2010年成立珠海梅克索生物工程有限公司，任董事长。2012年加盟深圳佳泰药业股份有限公司，任副总兼首席科学官（CSO，Chief scientific officer）。带领以研究生为主体的科研团队，侧重于药物有机合成、微生物工程基因工程药物、天然产物化学、控缓释制剂和生化药物等领域，挑战世界公认难度为攻克目标开展创新研发。阎家麒教授已完成和在研的新药项目三十余项，涉及多领域研究，其中卓有成效的有：有机合成——伊沙匹隆全合成、伊沙匹隆半合成；沙戈匹隆的全合成、紫杉醇半合成；埃博霉素D、21-氨基埃博霉素B的合成、赛利司他、格列卫、帕拉米韦、伯舒替尼、（R）-（-）-麝香酮等、阿利克仑、（-）-石杉碱、（-）-加兰他敏、半合成多西紫杉醇、硼替佐米、克罗米芬和银杏内酯B衍生物等。微生物工程和基因工程——埃博霉素B高产菌株全长基因测序和基因组重组、埃博霉素B、棘白菌素B、纽莫康定B0、卡泊芬净、阿尼芬净，以及人乳铁蛋白转基因动物等。控缓释靶向制剂——纳米白蛋白结合型紫杉醇、紫杉醇微乳、紫杉醇隐形脂质体、银杏总内酯纳米微粒等。天然产物——普利醇、银杏内酯B和紫杉醇提取纯化等。生化药物——修饰超氧化物歧化酶、人绒毛膜促性腺激素、透明质酸等。阎家麒教授在中国药学核心期刊上发表学术论文70余篇，发明专利17项，参与编著《中药现代化研究》。与浙江海正药业集团和杭州中美华东医药集团技术合作多年，提供并指导埃博霉素B发酵生产技术和高产菌株、提供伊沙匹隆半合成技术，目前该两家企业埃博霉素B发酵产量位居国内前两位，半合成伊沙匹隆也制备出合格样品。 技术指导以色列TEVA公司和印度BIOCON公司的埃博霉素B发酵技术。2012年4月起，阎家麒教授带领佳泰药业研发二部（即深圳西隆新药科技有限公司）年轻的研发团队从事新药研发工作，先后完成抗禽流感新药帕拉米韦、慢性粒细胞白血病化疗药物格列卫、减肥新药赛利司他、抗真菌药物克霉唑、抗埃博拉病毒药物克罗米芬等。令人瞩目的是晚期乳癌新药伊沙匹隆半合成和全合成研究。伊沙匹隆是一个具有7个手性中心、506.7分子量的结构复杂的有机化合物。全合成伊沙匹隆无疑是一个看似无法逾越的天堑，早在20多年前，美国、以色列、澳大利亚、德国、日本等国科学家们就开始了埃博霉素系列物的全合成研究，迄今文献多达1000余篇，创有机合成单一课题文献之最。然而，至今尚无成功之例。阎家麒教授着手埃博霉素B和D全合成研究始于1999年，2003年公开第一篇发明专利：“一种天然产物埃坡西龙全合成的新方法” （CN 1418881A）。2002年起始埃博霉素B发酵研究和伊沙匹隆半合成研究，2004年开始伊沙匹隆全合成研究，至今已经历了12年的风霜雪雨。在阎家麒教授的指导下，研发二部自2012年10月至2015年12月，只用了3年多时间，终于圆满地完成了伊沙匹隆全合成的实验室合成策略-工艺优化的研究任务，成为迄今世界上第一个拿到全合成伊沙匹隆样品的技术团队。全合成伊沙匹隆样品送检至中国科学院上海药物研究所进行核磁共振鉴定，其氢谱和碳谱数据均与半合成伊沙匹隆结构相符，且纯度大于99.0%。这些年来，在与世界上顶级科学家们竞赛的长跑中，研发二部这些名不见经传的初出茅庐的年轻人幸运地赢得了胜利。阎家麒教授把国外文献的合成策略的最短路线28步，缩短为16步，全合成总收率由国外的0.2~0.4%提高到2.7%。我们独创的伊沙匹隆全合成工艺规避了国外文献那些苛刻的反应条件，材料完全国产化，达到了绿色化学合成的环保要求。当之无愧地说，伊沙匹隆全合成的成功当属世界首创，堪称是药物手性化合物有机合成领域的技术创新的典范！ 阎家麒教授老骥伏枥志在千里，未来在新药研发的征程上将继续带领他的技术团队，披荆斩棘，夺取一个个更大的胜利。他不畏艰险攻坚克难信奉的是：“有志者事竟成，破釜沉舟，百二秦关终属楚；有心人天不负，卧薪尝胆，三千越甲可吞吴。”2