药理学第四讲答题.pptVIP

药理学第四讲 问题 1、什么是药物的构效关系？ 2、什么是拟似药、拮抗药？ 3、什么是药物左旋体、右旋体？ 4、什么是受体、配体？ 5、药物作用机制有哪些？ 6、作用于靶的药物通过什么发挥作用？ 7、影响药物与受体结合的因素？ 8、什么是完全激动药、拮抗药、部分激动药？ 9、拮抗药有哪两类？ 10、拮抗药是一种药物，与受体结合后，能减弱或阻止分子信号传导。 11、竞争性拮抗药与激动药争夺同一受体。 12、竞争性拮抗药与受体结合是可逆的。 13、增加激动药的剂量，竞争性拮抗药的作用减弱或取消。 14、非竞争性拮抗药不能与受体结合。 15、非竞争性拮抗药与受体结合，可妨碍或阻止激动药与另一种受体结合。 16、增加激动药的剂量，不能取消非竞争性拮抗药的作用。 是非题 药理学第四讲 答案 1、什么是药物的构效关系？ 药物活性与化学结构相互关联。 2、什么是拟似药、拮抗药？ 拟似药：化学结构相似，药效相似 拮抗药：化学结构相似，药效相反 3、什么是药物左旋体、右旋体？之间关系？ 使偏振光左旋的药物叫左旋体。 使偏振光右旋的药物叫右旋体。 左旋体、右旋体的分子式、物理性质如熔点、沸点、溶解度相同，但旋光性不同。 多数左旋体具有药理作用，右旋体一般无药理活性。 4、什么是受体、配体？ 人体内的细胞蛋白组分，能识别周围环境中的某些微量化学物质，并与之结合，然后，触发一系列效应。 配体是能够与受体特异性结合的物质（药物）。 5、药物作用机制有哪些？ （1）改变细胞周围环境的理化性质 （2）补充机体所缺乏的各种物质 （3）对神经递质、介质或激素的影响 （4）作用于一定靶的 （5）基因治疗 6、作用于靶的药物通过什么发挥作用？ （1）药物与受体的相互作用 （2）影响离子通道 （3）与酶相互作用 （4）影响载体分子 7、影响药物与受体结合的因素？ 药物的内在活性和亲和力 8、什么是完全激动药、拮抗药（阻断药）、部分激动药？ 亲和力 内在活性 完全激动药 有 有 与受体结合，并激动受体产生效应 部分激动药 有 小 与受体结合后，活性不强 拮抗药 有 无 与受体结合，没有活性，但能阻断激动药与受体结合 9、拮抗药有哪两类？ 竞争性拮抗药 与激动药竞争同一受体； 与受体结合（可逆）后，如果增加激动药的量，拮抗药的作用减弱甚至消失 非竞争性拮抗药 与受体结合（不可逆），可改变受体构型，阻止激动药与受体结合，但增加激动药的量，拮抗药的作用不能取消 激动药 竞争性拮抗药 受体 复合物 增加激动药 竞争 拮抗药被挤出 拮抗药作用减弱或消失 竞争性拮抗药与受体的结合是可逆 竞争性拮抗药： 受体 受体 激动药 非竞争性拮抗药 受体 复合物 增加激动药 拮抗药不被挤出 拮抗药作用不能消失 非竞争性拮抗药与受体的结合是不可逆 非竞争性拮抗药： 受体 受体 改变受体构型，阻止激动药与受体结合