钙通道阻滞药-二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成.pptVIP

* * 实验四 钙通道阻滞药 二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成 一．实验目的 1. 了解硝化反应的特点及操作条件 2. 学习硝化剂的种类及其应用范围 3. 学习三组分缩合反应的特点及操作 二．实验原理 钙离子拮抗剂通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂，又叫钙通道阻滞药或钙拮抗药。二氢吡啶钙离子拮抗剂具有很强的扩血管作用，适用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗死等症。本实验合成的药物的化学名称为： 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸二乙酯 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸二乙酯 二．实验原理 1. 结构式 以苯甲醛为原料先合成间硝基苯甲醛，再利用间硝基苯甲醛和二分子乙酰乙酸乙酯以及过量的氨在甲醇溶液中进行Hantzsch反应 二．实验原理 2. 合成路线 二．实验原理 3. Hantzsch 反应机理 三．药品与仪器 硝酸钾，浓硫酸，苯甲醛，碳酸钠，乙酰乙酸乙酯，甲醇氨饱和溶液。 三颈烧瓶，冷凝器，滴液漏斗，磁力加热搅拌器，烧杯，玻璃棒，抽滤瓶，布氏漏斗，冰浴，定性中速滤纸等。 回流反应装置 蒸馏装置 复习：回流、蒸馏装置 四．实验操作 1. 间硝基苯甲醛的合成 将11 g硝酸钾，40 mL浓硫酸中+ 250 mL三颈瓶中，用冰盐浴冷至0?C以下，在强烈搅拌下，