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第九章 抗肾上腺素药 肾上腺素受体阻断药分类 类 别 药 物 α受体阻断药 α?、αα?受体阻断药 哌唑嗪 α2受体阻断药 育亨宾 β受体阻断药 β?、ββ?受体阻断药 阿替洛尔、醋丁洛尔 β2受体阻断药 丁氧胺 α、β受体阻断药 拉贝洛尔 第一节 α受体阻断药 【分类】 短效 酚妥拉明 与αR结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与αR结合牢固 强、慢、久 非竞争性 【作用】 1．舒张血管 1）(-)血管α1R 扩张小A、V → R↓ → BP↓ 2）直接舒张血管 特点：交感神经代偿性(+)越强，扩血管作用越明显 2．兴奋心脏 1）血管扩张，BP↓，反射性(+)心脏 2）(-)NA能神经末梢突触前膜α2R，阻抑负反馈，NA释放↑ → 心脏(+)→ HR↑、心收缩力↑ → Co↑ 3．其他 酚妥拉明 拟胆碱、组胺样作用 酚苄明 抗胆碱、抗组胺、抗5-HT1．抗外周血管痉挛性疾病 如：雷诺症、血栓闭塞性脉管炎 2．防治组织缺血坏死 如，NA i.v.gtt.外漏 局部浸润注射 3．抗休克 适应症：低排高阻型 扩张血管：解除血管痉挛、外周血管阻力高、尿少、肺水肿 兴奋心脏：解除心排血量低 注意：不用于血压过低的患者 前提：补足血容量 用法：调速缓慢静滴 小A → 心后负荷↓ 小V → 心前负荷↓ 兴奋心脏 心肌收缩力↑ → Co↑ → 改善心衰症状 心率↑ 5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及其防治其手术时发生的高血压危象 【不良反应】 1．体位性低血压 防：平卧 头低足高位 治：必要时应用NA，但禁用Ad 依据：Ad升压翻转作用 2．其他 酚妥拉明 拟胆碱作用 【禁忌症】 冠心病 消化道溃疡 β受体阻断药 【体内过程】 β受体阻断药的药动学规律与药物的脂溶性有关 脂溶性 p.o.吸收 首过代谢 消除 t1/2 个体差异 易 明显 肝代谢为主 短 大→个体化用药 差 较少 原形肾排为主 较长 小 β受体阻断作用 1）心血管系统 （1）抑制心脏： 机制：(-)β1R 特点：交感(+)时，作用明显 （2）收缩血管： 机制：(-)血管β2R (-)心脏 → 交感(+) 2）收缩支气管平滑肌 机制：(-)β2R 哮喘诱发或加剧——不良反应 3）代谢 (-)交感兴奋时的脂肪分解 (-)Ad的升血糖反应 延长胰岛素后血糖恢复正常的时间 4）抑制肾素释放 机制：(-)肾脏球旁细胞β1R →(-)RAAS →BP↓ 2．内在拟交感活性 某些βR阻断药 是βR受体的部分激动剂 意义：具有内在拟交感活性的β受体阻断药， 对心脏抑制、支气管收缩作用较弱 3．膜稳定作用 降低细胞膜对Na+、K+等阳离子的通透性 此作用与临床抗心律失常无βR数量↑ 对儿茶酚胺敏感性↑ 与抗甲状腺药合用：治疗甲亢危象、用于甲亢甲状腺手术前准备 4．治疗青光眼 (-)房水生成 → ↓眼内压 主要治疗原发性开角型青光眼 特点：不影响瞳孔、睫状肌、不影响视力 5．治疗偏头痛 【不良反应】 1．一般不良反应 消化道症状、中枢神经系统症状 2．心血管反应 3．反跳现象 【禁忌症】 禁忌症 依 据 支气管哮喘 (-)支气管平滑肌β2R，收缩支气管， 诱发或加重气管哮喘 窦性心动过缓 (-)心脏窦房结β1R，减慢心率 房室传导阻滞 (-)心脏传导系统β1R，减慢传导 心功能不全（心衰） (-)心脏窦房结β1R，减慢心率， (-)心肌β1R，减弱心肌收缩力； 两者都降低心输出量 外周血管痉挛性疾病 (-)血管β2R，血管收缩 1