第九章缓释制剂、控释2011-10-24.pptVIP

第九章 缓释制剂和控释制剂 第一节 概述 常规制剂，不论口服或注射，常常一日给药几次，不仅使用不便，而且血药浓度起伏很大，有“峰谷”现象。 每4小时服药的血药浓度示意图 A. 最适宜治疗浓度 B. 可能发生中毒的区域 血药浓度高时（峰），可能产生副作用，甚至中毒；低时（谷）在治疗浓度下，不能显现疗效。 缓释、控释制剂可持久地释放药物，减少用药频率，降低血浓峰谷现象，提高药效和安全度。 1. 缓释制剂(sustained-release preparations) 用药后能在较长时间内持续释放药物，以达到长效作用的制剂。 药物释放主要是一级速度过程。 注射型缓释制剂，药物释放可持续数天至数月； 口服剂型缓释制剂的持续时间根据其在消化道的滞留时间，一般以小时计。 2. 控释制剂(controlled-release preparations) 药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 广义的控释制剂 包括控制释药的速度、方向和时间。如靶向制剂、透皮吸收制剂等。 狭义的控释制剂 指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。 缓释、控释制剂与常规制剂比较 3.《中国药典》中控释、缓释制剂的定义 缓释制剂 口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药间隔有所延长的制剂。