第2章-传出神经系统药物-吴精选.ppt

第 2 章???传出神经系统药物吴小玲 第 1 节传出神经系统药物概述 交感神经：由脊髓发出的神经纤维到交感神经节，再由此分到内脏、心血管和腺体。主要功能是瞳孔散大，心跳加快，皮肤及内脏血管收缩，冠状动脉扩张，血压上升。唾液分泌稀薄等。 副交感神经：瞳孔缩小，心跳减慢，血压降低，支气管缩小，增进胃肠的活动。 人体正常情况下，功能相反的交感和副交感神经处于相互平衡制约中。 去甲肾上腺素能神经或肾上腺素能神经：能合成NA或肾上腺素AD，兴奋时神经末梢释放NA和少量的AD。大部分交感神经节后纤维均属此类。 还有些效应器有多巴胺能神经，可释放递质DA. 3．传出神经的递质的合成和代谢 (1)去甲肾上腺素的合成：NA主要在去甲肾上腺素能神经末梢合成。酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，从血液进入神经元后其合成过程为 (2)乙酰胆碱的合成与代谢：ACh主要在乙酰胆碱能神经末梢合成。ACh合成后即贮存与囊泡中。当神经冲动到达时，通过胞裂外排向突触间隙释放ACh。ACh释放后，迅速为胆碱酯酶水解，形成胆碱而被神经末梢再摄入细胞内。 三、多巴胺受体及效应 多巴胺受体（D或DA受体）主要分布于肾血管、肠系膜血管、冠状血管及脑血管平滑肌、去甲肾上腺素能神经末梢和胃肠平滑肌细胞上。 D受体激动效应 1、肾血管、肠系膜血管、冠状血管及脑血管平滑肌舒张； 2、NA分泌减少、 3、胃肠平滑肌舒张 机体的多数器官、组织都受胆碱能神经和肾上腺素能神经的双重支配，因此在这些器官组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体，多数情况下，这两类神经兴奋产生的效应是相反的，相互拮抗的，共同协调机体功能。 （二）、传出神经系统药物的分类 第六章 胆碱受体激动药和 胆碱受体阻断药 一、胆碱受体激动药 又称拟胆碱药，能与胆碱受体相结合并激动该受体，产生与胆碱能神经递质ACh相似的药物。 最常用的是M受体激动药。它是一类能选择性地与M受体结合并激动M受体，产生M样作用。 M样作用：时激动M受体所呈现的效应 1、心脏抑制： 心率减慢，传导速度减慢，心肌收缩力减弱； 2、血管扩张：血压降低； 3、内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩； 4、瞳孔缩小： 瞳孔括约肌收缩； 5、腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。 第二节 胆碱酯酶抑制药 能与胆碱酯酶相结合，使胆碱酯酶丧失活性，使胆碱能神经末梢释放ACh不能被水解而大量堆积，表现为M和N样的作用。 分为易逆性胆碱酯酶抑制药和难逆性胆碱酯酶抑制药。如前者新斯的明、毒扁豆碱。后者主要为有机磷酸酯类农业杀虫药。 新斯的明 【不良反应】 过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震颤等反应 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。 本药从毒扁豆种子中提取的叔胺类生物碱，可人工合成。毒扁豆碱作用较毛果芸香碱强而持久，能使瞳孔缩小，眼内压降低，临床主要用于治疗青光眼，对中枢的作用较明显，小剂量兴奋、大剂量抑制，中毒时可致呼吸麻痹。因选择性大，毒性大，一般仅眼科局部应用，不用于全身性疾病的治疗。 第三节 拟胆碱药的用药指导 一、用药前 二、用药中 三、用药后 第七章 胆碱受体阻断药 也称抗胆碱药 能阻碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而产生抗胆碱作用. 按其对M和N受体选择性不同分为、 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 阿托品能竞争性阻断乙酰胆碱的M样作用。 1、抑制腺体分泌 唾液腺和汗腺对阿托品最敏感，小剂量(0.3~0.5mg)就呈现显著抑制作用，作用强度依次为唾液腺＞汗腺＞呼吸道腺体＞胃腺。可用于治疗流涎症，严重盗汗。也可用于麻醉前给药，防止气道阻塞或吸入性肺炎。 二.阿托品的合成代用品 【分类及作用特点】 第三节 胆碱受体阻断药的用药指导 第八章 肾上腺素受体激动药 3、升高血压 （1）心脏：激动β受体，心脏兴奋，心肌收缩力增加， 心率加快，心排出量增加。兴奋性提高，耗氧量提高， 剂量过大可引起心律失常（室颤）。 （2）血管：激动α1受体,血管收缩；皮肤粘膜、黏膜 血管；激动β2受体,血管扩张。骨骼肌肝脏血管、冠状血管。 （3）血压：双向反应，先升压后降压 小剂量：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加舒张 压不变或下降，脉压差变大 大剂量：收缩压、舒张压升高，脉压差变小（皮肤粘 膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张） （4）平滑肌：扩张 （5）代谢：提高机体代谢，耗氧量 ↑ ?2. 过敏性休克 首选 [用药指导] 1、宜放置在闭光阴凉处。注射给用避免与其他药液混合使用。 2、严格掌握用药剂量和给药途径，不宜静脉推注，口服无效。 3、α受