12抗癫痫抗惊厥药_课件.pptVIP

抗惊厥药 不良反应 硫酸镁 Magnesiums Sulfate Mg2+中毒可引起呼吸抑制、腱反射消失，心脏抑 制，血压骤降。其中腱反射消失为中毒先兆，一旦发现 中毒应注射钙剂抢救。 LOGO 第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药 抗癫痫药 概念：是大脑局部病灶神经元异常高频放电并向周围正常脑组织扩散所引起的大脑功能失调 表现：运动、感觉、意识和自主神经功能异常，并伴有脑电图异常 特点：有突发性、短暂性、反复发作性 分类： 直-阵挛性发作（大发作）、失神性发作（小发作）、复合性局限性发作（精神运动性发作）、单纯局限性发作 苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 体内过程 吸收：口服吸收缓慢而不规则，个体差异大，6~12h血药浓度达峰值，连续服用需经6~10天才能达到有效血药浓度（10~20μg/ml） 呈强碱性（pH10.4），刺激性大，故不宜作肌内注射，癫痫持续状态时可静脉注射 分布：血浆蛋白结合率约为90% 全身分布广 脂溶性高，易进入脑组织 苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 体内过程 消除：主要经肝代谢而失活 以原形由尿排出者不足5%，尿液可呈现粉红、红、红棕色 消除速率与血药浓度密切相关： 低于10μg/ml时，按一级动力学消除，t1/2约20h 高于此浓度时，则按零级动力学消除，t1/2延长至60h 血药浓度个体差异大，应做血药浓度监测，临床用药应注意剂量个体化 苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 作用及用途 抗癫痫 强直-阵挛性发作、单纯部分性发作——较好疗效（首选） 复杂部分性发作——较好疗效 失神性发作——无效，有时甚至使病情恶化（禁用 ） 抗外周神经痛 可用于治疗三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛 抗心律失常 主要用于治疗室性心律失常，对强心苷中毒所致心律失常疗效较好 苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 不良反应 局部刺激 呈强碱性，刺激性大： 口服可刺激胃肠引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等，宜 饭后服用 静注可引起静脉炎，应选较粗大的血管注射，并防止药液外漏，以免局部组织坏死 苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 牙龈增生 长期应用可引起，发生率约20%，多见于儿童和青少年 与部分药物经唾液排出刺激胶原组织增生有关 注意口腔卫生，防止齿龈炎，经常按摩齿龈可减轻 一般在开始治疗后6个月出现，停药3~6个月后可自行消退 苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 神经系统反应 眩晕、头痛、复视、眼球震颤、语言不清和共济失调、 精神错乱、昏睡、昏迷等 有效量和中毒量十分接近 用药期间应定期监测血药浓度 血液系统反应 长期服用可致叶酸吸收和代谢障碍，抑制二氢叶酸还原酶，引起巨幼细胞贫血，宜用亚叶酸钙防治 苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 骨骼系统反应 通过诱导肝药酶而加速维生素D的代谢，长期应用可致低 钙血症、佝偻病和软骨病，可应用维生素D防治 用药期间应定期检查血钙 过敏反应 可发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血 等，偶见肝损害。用药期间应定期检查血象和肝功能 苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 其他 约30%患者发生周围神经炎，但不妨碍继续用药；偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大等；妊娠早期应用偶致畸胎，孕妇慎用 静注过快可致心脏抑制、血压下降甚至心脏骤停，故应缓慢静脉注射，不超过50mg/min，注意监测心电图和血压，禁用于窦性心动过缓、第二度或第三度房室传导阻滞、阿-斯综合征 久服骤停可使癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态，更换其他药物时，须交叉用药一段时间 苯妥英钠为肝药酶诱导剂，可加速多种药物（如肾上腺糖皮质激素）的代谢而降低其药效； 可竞争血浆蛋白的结合部位，使香豆素类、氯霉素、磺胺类等药物血药浓度升高，毒性增加； 静脉注射本品与利多卡因、普萘洛尔合用时，可加强心脏抑制作用。 药物相互作用 苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 课堂活动 患者，男，18岁，诊断为全身性强直-阵挛性发作，每次发作持续约2分钟，每月发作3次。服用苯妥英钠治疗。开始早晨200mg、下午400mg，共3天，第4天早晨测定苯妥英钠的血药浓度为12μg/ml，无癫痫发作，也无不良反应。此后仅在睡前服用400mg。1周后，苯妥英钠的血药浓度达18μg/ml，仍无癫痫发作，也无不适主诉，但在侧视时可见轻微眼球震颤。3周后，主诉视物双影，感觉像喝醉了酒，且走路不稳，并出现明显眼