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药理学整理 一、绪论 1.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）间相互作用及其规律的学科。 药效学：研究药物对机体的作用及机制，包括药物的药理作用、临床应用和不 良反应等。 药动学：研究机体对药物的作用及规律（吸收、分布、生物转化、排泄）。 二、药物效应动力学 1.药物的作用包括哪两个方面： 2.药物作用：是药物与机体大分子间的初始作用（起动步骤，最关键）。 药理效应：是药物与机体大分子相互作用引起机体生理、生化功能或形态发生 的变化（器官或整体的反应性的表现）。 3.药物作用的选择性：药物对机体不同组织器官的作用性质或作用强度方面的差异（选择性一般与药物作用的特异性有关，也有例外）。 治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用。 不良反应：凡不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应。 副作用：是指药物在治疗剂量时和治疗作用同时出现的，与治疗目的无关的作 用（与药物的选择性有关，选择性差的副作用大）。 后遗效应：是指停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 5.药物的依赖性或耐受性 依赖性：是指长期用药后，患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。 耐受性：连续用药后机体对药物的反应性降低，必须增加药物剂量方可保持原 有药物效应。 6.量效曲线：以药理效应的强度为纵坐标，药物剂量或血药浓度为横坐标，绘制 出的长尾S形的曲线。 半数有效量（ED50)：是指在一群动物中引起半数动物阳性反应的剂量，是评价 药物效能的指标。值越大，药效越差；值越小，药效越好。 半数有效量（LD50）：是指引起半数动物死亡的剂量，是评价药物毒性的指标。 值越小，毒性越大；值越大，毒性越小。 8.激动剂：对受体既有高亲和力又有内在活性的药物。 拮抗剂（阻断剂）：对受体有高亲和力但无内在活性的药物。 三、药物代谢动力学 1.首过消除：口服吸收的药物经过肠黏膜及肝（门脉循环）时被灭活代谢，使到 达体循环的药量减少，药效随之减弱。 2.生物利用度：血管外给药后能被吸收进入体循环的分数或百分数， 是衡量剂 型优劣的重要指标。 3.肝药酶（非特异性酶）：肝细胞微粒体的混合功能氧化酶系统，主要存在于肝 脏的内质网，又称肝药酶。 药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物（药物敏感性下降） 药酶抑制剂：凡能减弱肝药酶活性或减少肝药酶生成的药物（药物毒性反应增加）。 血浆半衰期（t1/2）：即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 (.多次给药，按半衰期作给药间隔可采用首剂加倍，可立即达到Css。 (.在静脉滴注开始前，静脉推注第一个半衰期的给药量的1.44倍可立即达到Css（血药浓度）。 外周 样作用：心血管（-） 腺体（+） 平滑肌（+） 眼部肌肉（+） 样作用：心血管（+） 腺体（+） 平滑肌（+） 全身骨骼肌（+） 毛果芸香碱对眼部作用：（能直接激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体的 作用最为明显） 药理作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 临床应用：青光眼、虹膜炎、 抢救抗胆碱药中毒 新斯的明治疗重症肌无力原理： (骨骼肌：兴奋作用强 抑制胆碱酯酶，增加突触间隙 Ach 浓度 直接兴奋骨骼肌运动终板上N２受体 促进运动神经末梢释放 Ach (平滑肌：胃肠道、膀胱平滑肌兴奋作用较强 支气管、心血管、眼、腺体作用较弱 有机磷农药中毒机制、症状及治疗措施 中毒机制：有机磷农药（有机磷酸酪类农药）在体内与胆碱酪酶形成磷酰化胆碱酯酶，胆碱酪酶活性受抑制，使酶不能起分解乙酰胆碱的作用，致使组织中乙酰胆碱过量蓄积，使胆碱能神经过度兴奋，从而引起毒荤碱样、烟碱样和中枢神经系统症状。呼吸系统：胸有压迫感、流涕、鼻粘膜充血，呼吸困难，紫绀，呼吸肌无力，肺有罗音。消化系统：恶心、呕吐、流涎、腹胀、腹痛。神经系统：头痛、头晕、肌肉痉挛、抽搐、牙关紧闭、语言障碍、乏力、失眠、烦躁不安、大汗等。其他：心跳迟缓、血压下降，水疱、红斑、糜烂、面色苍白等皮肤症状，瞳孔缩小、眼球重压感。 1.现场急救尽快清除毒物是挽救患者生命的关键。联合应用解毒剂和复能剂抗高血压药物的分类 一）利尿药 如氢氯噻嗪等? （二）肾素-血管紧张素系统抑制药 1.??血管紧张素转化酶抑制药 如卡托普利等? 2.? 血管紧张素Ⅱ受体阻