10第十章肾上腺素受体激动药.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药 温州医科大学药学院 药理学教研室 肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。故亦称拟肾上腺素药（adrenergic　drugs） 它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine）。 其代表药物多具有儿茶酚结构，故又称儿茶酚胺类 第一节 构效关系及分类 肾上腺素受体激动药其基本化学结构是β-苯乙胺。 当苯环α位或β位碳原子的氢及末端氨基被不同基团取代时，可合成多种肾上腺素受体激动药。 一、构效关系 苯环上化学基团的不同：儿茶酚胺类的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。去掉一个羟基（特别是3位羟基）或将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，作用时间延长。 烷基上氢原子被取代的不同：被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。并发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 氨基上氢原子被取代的不同： 则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，效应从α→β→β2逐渐移行。 光学异构体的不同：β碳上形成的左旋体，外周作用较强；α碳上形成的右旋体，中枢兴奋作用较强。 二.　分类： 按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类： ①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。 ②α