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copyright 2006 以EGFR为靶点的抗肿瘤药物 周晴 表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)是一种广泛分布于人体各组织细胞膜上的多功能糖蛋白，是HER/ErbB 家族成员之一。该家族包括EGFR、HER2、HER3 和HER4。 EGFR的蛋白结构由三部分组成： 1.胞外区：伸出膜外与配体结合的氨基酸区域，由621个氨基酸残基组成。 2.跨膜区：锚定在细胞膜上由23个氨基酸残基构成螺旋状结构的中间跨膜区域。 3.胞内区：具有蛋白激酶结构域的细胞质内羧基端区域，包含542个氨基酸残基。 EGFR的配体包括表皮生长因子（EGF）、转化生长因子TGFα 、amphiregulin、肝素结合表皮生长因子、betacellulin等。其中EGF和转化生长因子TGFα是EGFR最重要的两个配体。 EGFR 与其配体结合后在细胞表面形成二聚体。这种二聚体包括与其本身形成的同源二聚体和与erbB 家族其它成员形成的异源二聚体。 ?表皮生长因子受体(EGFR)在