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Company Logo Company Logo 放射性药物 放射性药物 放射性药物是指含有放射性核素， 用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂 放射性核素 射线探测 射线治疗 被标记物 体内生物学行为 放射性药物分类 放射性药物 体内 体外 诊断 治疗 （标记化合物） 显像剂 非显像剂 （示踪剂） 放射性药物特点 具有放射性 不恒定性 随着衰变、质与量均有变化 引入量少 99mTc 注射放射性活度370MBq，化学量仅10-9～10－10 mol 辐射自分解 由于放射性核素电离辐射的作用导致标记化合物自身分解 放射性核素来源 反应堆生产 加速器生产 放射性核素发生器 反应堆生产 中子照射各种靶核，发生（n, γ ）、（n,f）、 （n,p） 、（n,α）反应，产物多为富中子核素，伴有β－衰变，如： 99Mo,113Sn,125I,131I,32P,14C,3H,133Xe,186Re,153Sm 特点：能同时辐照多种样品，生产量大、辐照时间短、操作简单 缺点：不利于制备诊断用放射性药物 较难获得高比活度的产品 加速器生产 加速带电粒子照射靶核，发生（d,p） 、 （α,d）、 （α,p）、 （p,n）反应，产物多为缺中子核素，发射β＋ 或EC衰变，比活度高，无载体，如： β＋衰变: 11C,13N,15O,18F, EC衰变: 123I,201Tl,67Ga,111In 特点：发射β＋ 或γ射线 半衰期短 比活度高 放射性核素发生器（母牛） 是从长半衰期母体核素衰变产物中分离出短半衰期子体核素的装置 临床上常用钼－锝发生器 母体 99Mo 99MoO4-2 吸附剂 Al2O3 子体 99mTcO4- 洗脱剂 生理盐水 峰值时间 23小时 99Mo-99mTc generator 99Mo-99mTc发生器特点： 1.操作简便、安全。 2.易获得高质量的显像剂。 3.日常工作十分方便。（99To:66.02h， 99mTc:6.02h） 99mTc被称之为“万能核素” 99Mo-99mTc发生器示意图 99mTc标记物的制备 从钼－锝发生器中洗脱出来的99mTcO4- 中，+7价的99mTc用SnCl2 还原成+3、+4、+5价才能制成99mTc标记物 99mTc 配套药盒：将配体、还原剂、缓冲剂等按规定的配方，组装在一个小瓶内，经冷冻干燥，抽真空或充氮而制成的混和试剂 临床上直接将洗脱得到的99mTcO4- 加入到药盒中，即得到99mTc 标记的放射性药物 Radiopharmaceutical 诊断药物 对放射性核素要求 半衰期 衰变方式 能量 对放射性药物要求 靶/非靶比值高 常用药物： SPECT 99mTc显像剂 PET 18F-FDG 治疗药物 纯β射线 Β衰变伴有丰度为10％的γ 射线 常用： 131I 89Sr 153Sm-EDTMP, HA 32P 125I 90Y 90Sr-90Y敷贴器 放射性核素标记方法 同位素交换法 化学合成法 生物合成法 金属络合法 质量控制 quality control ,QC 物理鉴定 放射性核素纯度（%）=规定放射性核素的放射性活度/放射性制剂总放射性活度×100% 化学鉴定 放化纯（%）=规定的化学形式放射性活度/放射性制剂总放射性活度×100% 生物学鉴定 思考题 放射性药物特点 钼－锝发生器工作原理 放化纯和放射性核素纯度概念 Company Logo Company Logo