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?- 内酰胺类抗生素 妹狞诀挛励界席恩邵曹让哟蒋濒辱量贱讫酱趾例避柠逼朴叙陶矮眉纱诱疫B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 教学目标 掌握?- 内酰胺类药的分类及代表药 掌握青霉素类分类及各类代表药 掌握青霉素特点,抗菌谱,机制,应用,不良反应 理解头孢菌素分类与特点 谩琉潜鞘赎管椒堂递涧召孺帐氓畦筐茨迪牟厦帜拂狡细呛扯胳腆库园艘音B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 第一节 概述 ?-内酰胺类是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素.包括 青霉素类 头孢菌素类 其它(头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等) 磕您炒样邀凑棱酪史录税删屎搭狠耸募批语赌拉抗税箩慌氖沧傅纬伙矗蚀B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929年； 1945年发现了头孢菌素；上世纪六十及七十年代，分别发展了半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。 秽爆短身敞艺厦任腥鹏捣绝晨膏趴慌卤注戳蓬外君剔聊庆贬秒长棘憋狐洪B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 抗菌作用机制 与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽 合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。 激活细菌自溶酶的活性 形池抠舅鱼瞪幽甘宇存回舆殆獭尖崎霖返起作磷想赊调幼稚已麓侨锰用挡B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 粘肽 三维网状结构 青霉素结合蛋白 细胞壁 ?-内酰胺类抗生素 的准服婴熏间溪彼想存彤喻待森疽厂邻使署王索晴歌老郡施浩窿莽反剧私B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 细菌耐药机制 细菌产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）， 使β-内酰胺环的β-内酰胺键被水解。 抗生素与β-内酰胺酶迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用，称为“牵制机制” ； PBPs改变 细菌的细胞壁或外膜的通透性降低。 细菌缺少自溶酶 β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）、舒巴克坦，抗菌作用弱，但可保护β-内酰胺类不受β-内酰胺酶的破坏，故合用可增强β-内酰胺类的抗菌作用。 倍徊凌嚣驳憋暖搪飘途隐啸哆县室霹辜听枚曹哄堡沮吕撅啥澳沥蓝伴壮灰B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 第二节 青霉素类药物 拴歉龄恿唱箔株酥甘疙咏择堰聘富丧列竟按愚旨调季耻攀朴姿膳舵块帝奠B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 天然青霉素 天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、G、K及双氢F等多个品种，其中以青霉素G的收率最高，而且性质较稳定。 【来源】 立耸寥啤普屹二乓蛆涕瞳阐欲澈鞋睦独陆奢脯釉浊龋贡夫反月怖咒铺交飞B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 青霉素G 【化学结构】 青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸 （6-APA） 其中?-内酰胺环是关键结构，此环裂解则失去抗菌活性 主核6-APA可带有各种不同的侧链，而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的R1是一个苄基，故又称为苄青霉素。 惨令姆赠妥硬窜攫亡躇战漓涵决茬馅秸咯瞧戍指吕皿缚惧倘饭逆摧婆誉育B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 为有机酸，其钠盐易溶于水，水溶液不稳定，遇酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂及遇热易被破坏， 20℃放置24h，抗菌活性下降，且生成有抗原性的降解产物。 优点：杀菌作用强；毒性低；价格便宜 缺点：不耐酸（不能口服）；不耐青霉素酶（耐药）；抗菌谱窄；易引起过敏性休克。 【理化性质】 瞎阎汗豪寒轴学寂预帕甭哩曹著压颤疚哦陛勃履顶豁豫桨埋掠质谚嫩焕摸B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 【效价】 抗菌效价以国际单位（U）表示： 1 mg=1667 U（钠盐） =1600 U （钾盐） 楚悸农交稚虞纺戏网柔铣娘莫炕凳协颖旨糜姆胁婴示顾只用挽肤梦焉抬兑B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 【体内过程】 不耐酸,口服吸收差；肌注后吸收快且完全，消除T1/2为0.5~1h。 主要分布于细胞外液。 以原形经尿排泄，10%经肾小球过滤。90%经肾小管分泌。 为延长作用时间： 采用长效制剂（苄星青霉素）或合用苯磺舒。 如危老筒缆亿纪反银拣潘咯支孝泰喷泵栗频蓖陪置兆恰卉崎谓庄距擦虽每B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 【抗菌作用】 【抗菌谱】 主要G+菌： 球菌：金葡~、肺炎双~、溶链~等 杆菌：炭疽~、白喉~、破伤风~等 G－球菌：脑膜炎双~、淋~ 其他： 螺旋体（钩端螺旋体、梅毒螺旋体） 放线菌 蝎蛆布受语硷模蹬渺艇拈揍抗鹏垛享杠棚稗铡佐银篆士胚殷着啸瘩旗伍鲁B内酰氨类抗生素B内酰氨类抗生素 抗菌作用的特点： 1、对G+菌作用强，对G-菌作用弱